[发明专利]可用作蛋白调节剂的杂环酰胺类在审
| 申请号： | 201780035686.X | 申请日： | 2017-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN109563081A | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | A.K.查恩利;M.G.达西;J.W.多森;T.V.休格斯;李跃虎;连祎谦;N.内文斯;J.M.拉曼朱卢 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克知识产权开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;A61K31/4184;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;周齐宏 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 蛋白调节剂 杂环酰胺 可接受 可用 | ||
1.根据式(I)的化合物：
其中：
Ra是H、C1-C4烷基、C1-C4烯基或C1-C4炔基；
R1是任选地取代的C1-C6烷基，其中所述任选地取代的C1-C6烷基被选自以下的取代基任选地取代：-ORc、-NRcRd、-CO2Rc、-CONRcRd、-SO2NRcRd和-OCONRcRd；
R2是H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基或环丙基；
R3是H、卤素或C1-C4烷基；
R4和R7各自独立地选自H、卤素、卤代(C1-C6烷基)、卤代(C1-C6烷氧基)-、羟基、-NH2、-NRcRc、-NRcRd、-CORc、-CO2Rc、-N(Rd)CORc、-N(Rd)SO2Rc、-N(Rg)SO2(C1-C2烷基)-N(Rh)(Rf)、-N(Rg)CO(C1-C2烷基)-N(Rh)(Rf)、任选地取代的(C1-C6烷基)、任选地取代的(C1-C6烷基)氧基-、任选地取代的(C1-C6烷基)氨基-、任选地取代的(C1-C6烷基)(C1-C4烷基)氨基-和任选地取代的5-6元杂环烷基，
其中所述任选地取代的(C1-C6烷基)、任选地取代的(C1-C6烷基)氧基-、任选地取代的(C1-C6烷基)氨基-和任选地取代的(C1-C6烷基)(C1-C4烷基)氨基-的(C1-C6烷基)被1-4个各自独立地选自以下的取代基任选地取代：-OH、-ORc、-NH2、-NRcRc、-NRcRd、-CO2H、-CO2Rc、-OCORc、-CO2H、-CO2Rc、-CN、-SORc、-SO2Rc、-CONH2、-CONRcRd、-SO2NH2、-SO2NRcRd、-OCONH2、-OCONRcRd、-NRdCORc、-NRdSORc、−NRdCO2Rc、-NRdSO2Rc、任选地取代的苯基、任选地取代的5-6元杂环烷基和任选地取代的5-6元杂芳基基团，其中所述任选地取代的苯基、5-6元杂环烷基或5-6元杂芳基被1-4个各自独立地选自以下的取代基任选地取代：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-、C1-C4烷基、卤代(C1-C4烷基)、羟基-(C1-C4烷基)-、卤代(C1-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-、羟基-(C2-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-(C1-C4烷氧基)−、-CORd、-CON(Rd)(Rf)和-CO2Rd，且
其中所述任选地取代的5-6元杂环烷基被1-4个各自独立地选自以下的取代基任选地取代：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-、C1-C4烷基、卤代(C1-C4烷基)、羟基-(C1-C4烷基)-、卤代(C1-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-、羟基-(C2-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-(C1-C4烷氧基)−、-CORd、-CON(Rd)(Rf)和-CO2Rd；
R5和R6中的一者是-CON(Ri)(Rj)，且R5和R6中的另一者选自H、-CN、-OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-和C1-C4烯基-，或
R5是-CON(Ri)(Rj)，且(Ri)与R4一起形成5-6元杂环；或
R5是-CON(Ri)(Rj)，且(Ri)与R6一起形成5-6元杂环；或
R6是-CON(Ri)(Rj)，且(Ri)与R5一起形成5-6元杂环，或
R6是-CON(Ri)(Rj)，且(Ri)与R7一起形成5-6元杂环，
R8是H、任选地取代的C1-C6烷基、卤代(C1-C6烷基)、任选地取代的C2-C6烯基、任选地取代的C2-C6炔基、任选地取代的C3-C6环烷基、任选地取代的苯基、任选地取代的4-6元杂环烷基、任选地取代的5-6元杂芳基、任选地取代的9-10元杂芳基、任选地取代的-C1-C4烷基-C3-C6环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-苯基、任选地取代的-C1-C4烷基-4-6元杂环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-5-6元杂芳基或任选地取代的-C1-C4烷基-9-10元杂芳基，
其中所述任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的C2-C6烯基、任选地取代的C2-C6炔基、任选地取代的C3-C6环烷基、任选地取代的苯基、任选地取代的4-6元杂环烷基、任选地取代的5-6元杂芳基、任选地取代的9-10元杂芳基、任选地取代的-C1-C4烷基-C3-C6环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-苯基、任选地取代的-C1-C4烷基-4-6元杂环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-5-6元杂芳基或任选地取代的-C1-C4烷基-9-10元杂芳基被1-4个各自独立地选自以下的取代基任选地取代：卤素、硝基、-Rc、-OH、-ORc、-NH2、-NRcRc、-NRcRd、-OCORc、-CO2H、-CO2Rc、-SORc、-SO2Rc、-CONH2、-CONRcRd、-SO2NH2、-SO2NRcRd、-OCONH2、-OCONRcRd、-NRdCORc、-NRdSORc、-NRdCO2Rc和-NRdSO2Rc，
每个Rb独立地是C1-C4烷基、卤代(C1-C4烷基)、-(C1-C4烷基)-OH、-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)、-(C1-C4烷基)-N(Re)(Rf)、-(C1-C4烷基)-O-CO(C1-C4烷基)或-(C1-C4烷基)-CO-O-(C1-C4烷基)；
每个Rc独立地是C1-C4烷基、卤代(C1-C4烷基)、-(C1-C4烷基)-OH、-(C1-C4烷基)-O-(C1-C4烷基)、-(C1-C4烷基)-N(Re)(Rf)、-(C1-C4烷基)-O-CO(C1-C4烷基)、-(C1-C4烷基)-CO-O-(C1-C4烷基)、任选地取代的C3-C6环烷基、任选地取代的苯基、任选地取代的4-6元杂环烷基、任选地取代的5-6元杂芳基、任选地取代的9-10元杂芳基、任选地取代的-C1-C4烷基-C3-C6环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-苯基、任选地取代的-C1-C4烷基-4-6元杂环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-5-6元杂芳基或任选地取代的-C1-C4烷基-9-10元杂芳基，
其中所述取代的C3-C6环烷基、任选地取代的苯基、任选地取代的4-6元杂环烷基、任选地取代的5-6元杂芳基、任选地取代的9-10元杂芳基任选地取代的-C1-C4烷基-C3-C6环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-苯基、任选地取代的-C1-C4烷基-4-6元杂环烷基、任选地取代的-C1-C4烷基-5-6元杂芳基或任选地取代的-C1-C4烷基-9-10元杂芳基的任选地取代的C3-C6环烷基、任选地取代的苯基、任选地取代的4-6元杂环烷基、任选地取代的5-6元杂芳基或任选地取代的9-10元杂芳基基团被1-4个各自独立地选自以下的取代基任选地取代：卤素、羟基、氨基、硝基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-、C1-C4烷基、卤代(C1-C4烷基)、卤代(C1-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-、羟基-(C2-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-(C1-C4烷氧基)-、-CORd、-CON(Rd)(Rf)和-CO2Rd；
每个Rd独立地是H或C1-C4烷基；
每个Re独立地是H、C1-C4烷基、-CO(C1-C4烷基)、-OCO(C1-C4烷基)、-CO2(C1-C4烷基)、-CO-(任选地取代的5-6元杂环烷基)、-CO(C1-C4烷基)-(任选地取代的5-6元杂环烷基)、-CO(任选地取代的5-6元杂芳基)、-CO(C1-C4烷基)-(任选地取代的5-6元杂芳基)，
其中所述任选地取代的5-6元杂环烷基或任选地取代的5-6元杂芳基被1-4个各自独立地选自以下的取代基任选地取代：卤素、羟基、氨基、(C1-C4烷基)氨基-、(C1-C4烷基)(C1-C4烷基)氨基-、C1-C4烷基、卤代(C1-C4烷基)、卤代(C1-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-、羟基-(C2-C4烷氧基)-、C1-C4烷氧基-(C1-C4烷氧基)-、-CORd、-CON(Rd)(Rf)和-CO2Rd；
每个Rf独立地是H或C1-C4烷基；
Rg和Rh各自独立地是H或C1-C4烷基，或Rg和Rh与它们所连接的一个或多个原子一起形成5-6元环；
Ri是H、C1-C4烷基或羟基(C1-C4烷基)-；且
Rj是H或C1-C4烷基；
或其互变异构体，
或其盐。
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