[发明专利]阳离子脂质有效
申请号: | 201780035314.7 | 申请日: | 2017-06-22 |
公开(公告)号: | CN109311809B | 公开(公告)日: | 2022-04-08 |
发明(设计)人: | 铃木裕太;高桥良典 | 申请(专利权)人: | 卫材RD管理有限公司 |
主分类号: | C07D211/36 | 分类号: | C07D211/36;A61K31/7105;A61K47/18;A61K47/28;A61K47/44;A61P43/00;C07D211/62;C07D209/52;C07D241/04 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阳离子 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是以下述式(1a)表示,
式中,L1及L2各自独立地表示碳数3~10的亚烷基,R1及R2各自独立地表示碳数4~22的烷基或碳数4~22的烯基,X1表示单键或-CO-O-,环P表示下述式(P-1)~(P-5)的任一者;
式中,R3表示碳数1~3的烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以式(1)表示,
式中,L1及L2各自独立地表示碳数3~10的亚烷基,R1及R2各自独立地表示碳数4~22的烷基或碳数4~22的烯基,X1表示单键或-CO-O-。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物是选自由下述式(A1)~(A22)所表示的化合物所组成的组,
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A1)表示,
5.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A2)表示,
6.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A3)表示,
7.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A4)表示,
8.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A5)表示,
9.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A9)表示,
10.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A12)表示,
11.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A15)表示,
12.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物以下述式(A20)表示,
13.一种脂质复合体,其含有(I)如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、及(II)选自由中性脂质、聚乙二醇修饰脂质、及固醇所组成的组中的至少一种脂质。
14.一种组合物,其含有(I)如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、(II)选自由中性脂质、聚乙二醇修饰脂质、及固醇所组成的组中的至少一种脂质、及(III)核酸。
15.一种组合物的制造方法,其包括:将含有(I)如权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、及(II)选自由中性脂质、聚乙二醇修饰脂质、及固醇所组成的组中的至少一种脂质的含极性有机溶剂的水溶液与含有(III)核酸的水溶液加以混合而获得混合液的步骤;及减少混合液中的极性有机溶剂的含有率的步骤。
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