[发明专利]眼部炎性病症和疾病的组合治疗在审

专利信息
申请号: 201780028968.7 申请日: 2017-05-09
公开(公告)号: CN109152774A 公开(公告)日: 2019-01-04
发明(设计)人: 托德·布雷迪;斯科特·杨 申请(专利权)人: 奥尔德拉医疗公司
主分类号: A61K31/47 分类号: A61K31/47;A61K9/00;A61P27/02
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 炎性病症 抗炎剂 眼部 双环胺化合物 医药组合物 组合治疗 疾病 稠合 治疗
【权利要求书】:

1.一种治疗眼部炎性病症或疾病的方法,包括向患有眼部炎性病症或疾病的受试者投与治疗有效量的式(I)的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中,

X、Y和X各自独立地为附有NH2的N、CH或C,其中X、Y和Z中之一是N;

R1选自由以下组成的群组:

其中

Ra各自独立地为C1-6烷基,且

Rb是经取代或未经取代的C1-6烷基;

R2各自独立地为卤素、羟基、氨甲酰基、氨基或未经取代或经取代的芳基;且

p为0、1、2或3;以及

抗炎剂。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)的化合物是结构式(1a)的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中,

R1选自由以下组成的群组:

其中

Ra各自独立地为C1-6烷基,且

Rb是经取代或未经取代的C1-6烷基;

R2各自独立地为卤素、羟基、氨甲酰基、氨基或未经取代或经取代的芳基;且

p为0、1或2。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述式(I)的化合物是化合物(2):

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的方法,其中所述抗炎剂选自甾类、非甾类抗炎化合物、抗代谢物、免疫抑制性抗生素、烷基化剂和抗炎细胞因子抗体。

5.根据权利要求4所述的方法,其中所述抗炎剂是甾类或其前药。

6.根据权利要求4所述的方法,其中所述甾类是皮质甾类或其前药。

7.根据权利要求6所述的方法,其中所述皮质甾类选自皮质醇、可的松、泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松、曲安西龙、倍他米松、地塞米松和其前药。

8.根据权利要求7所述的方法,其中所述皮质甾类是泼尼松龙。

9.根据权利要求8所述的方法,其中所述皮质甾类是乙酸泼尼松龙。

10.根据权利要求4所述的方法,其中所述抗炎剂是非甾类抗炎剂NSAID。

11.根据权利要求10所述的方法,其中所述NSAID选自由以下组成的群组:双氯芬酸、氟比洛芬、酮基布洛芬、溴芬酸和奈帕芬胺。

12.根据权利要求4所述的方法,其中所述抗炎剂是抗代谢物。

13.根据权利要求12所述的方法,其中所述抗代谢物选自甲氨蝶呤、硫唑嘌呤、巯嘌呤、霉酚酸和霉酚酸吗啉乙酯。

14.根据权利要求4所述的方法,其中所述抗炎剂是免疫抑制性抗生素。

15.根据权利要求14所述的方法,其中所述免疫抑制性抗生素选自环孢灵、他克莫司和西罗莫司(雷帕霉素)。

16.根据权利要求4所述的方法,其中所述抗炎剂是烷基化剂。

17.根据权利要求16所述的方法,其中所述烷基化剂选自环磷酰胺和苯丁酸氮芥。

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