[发明专利]使用FXR激动剂的方法在审
| 申请号： | 201780012841.6 | 申请日： | 2017-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN108697704A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | B·拉斐特;M·百德曼;陈进;S·林德格伦 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/46 | 分类号： | A61K31/46;A61P1/00;A61P1/16;A61K31/4748;A61K31/497;A61K31/506 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 杨昀 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法尼醇X受体 胃肠道疾病 肝脏 预防 治疗 | ||
1.式(I)的化合物
其立体异构体，对映体，药学上可接受的盐或其氨基酸偶联物在制备用于治疗或预防由法尼醇X受体(FXR)介导的病症，例如，肝脏疾病或胃肠道疾病的药物中的用途，其中所述化合物以约3μg至约100μg范围的剂量给予。
2.如权利要求1所述的用途，其中所述病症是胆汁酸吸收不良，胆汁酸性腹泻(例如原发性，继发性胆汁酸性腹泻)，胆汁反流性胃炎，胶原性结肠炎，淋巴细胞性结肠炎，改道性结肠炎，不确定性结肠炎，骨髓或干细胞移植相关的移植物抗宿主疾病或非经肠营养相关的肝脏疾病。
3.如权利要求1所述的用途，其中所述病症是胆汁酸性腹泻，例如原发性胆汁酸性腹泻或继发性胆汁酸性腹泻。
4.如前述权利要求中任一项所述的用途，其中所述剂量是每天剂量。
5.如权利要求1-3中任一项所述的用途，其中所述剂量是每天两次剂量。
6.如权利要求1-3中任一项所述的用途，其中所述剂量以每两天一次的方式给予。
7.如前述权利要求中任一项所述的用途，其中所述FXR激动剂化合物是化合物A或其氨基酸偶联物。
8.一种药物单位剂型组合物，其包含约10μg，约30μg，约60μg或约90μg的化合物A，其适于以最多每天100μg的最大总剂量口服给予。
9.如权利要求8所述的剂型组合物，其形式选自液体，片剂，胶囊。
10.如权利要求8或9所述的剂型组合物，其用于治疗胆汁酸性腹泻，例如原发性胆汁酸性腹泻或继发性胆汁酸性腹泻。
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