[发明专利]用于预防和/或治疗炎症和疼痛的组合物

说明书

公开了组合物，其包含：a)姜黄提取物、姜黄素或磷脂复合姜黄素；b)姜的脂溶性提取物；和c)从含有多不饱和脂肪酸异丁酰胺的植物中获得的脂溶性提取物，所述提取物选自紫锥菊属提取物、花椒属提取物和千日菊(桂圆菊)提取物。

技术领域

本发明涉及包含姜黄提取物、姜黄素或磷脂复合姜黄素；姜的脂溶性提取物；和从含有多不饱和脂肪酸异丁酰胺的植物中获得的脂溶性提取物的组合物，该组合物可用于预防和/或治疗炎症和疼痛。

现有技术

周围炎症，特别是与关节磨损、骨关节炎、类风湿性关节炎和银屑病关节炎有关的炎症，是中老年人残疾的主要原因。

所述疾病具有非常不同的病因。在某些情况下，它们是自身免疫性疾病，而在其他情况下，是由于经历恒定压力的主要关节的机械磨损而引起的疾病，特别是当个体超重时。

骨关节炎(OA)是一种退行性疾病，其特征在于滑膜改变和关节软骨及软骨下骨的破坏。这种情况影响了约10％的年龄在65岁至73岁之间的人口并造成其身体不适。

类风湿性关节炎和银屑病关节炎有治疗方法，尽管它们令人不适并使人衰弱，而对于骨关节炎目前则没有特定的治疗方法。

一线药物仍然是针对症状起作用的非甾体抗炎药(NSAID)，患者对其的耐受性通常较差。

从高剂量阿司匹林到最新一代的经典消炎药，必然涉及漫长的治疗和严重的副作用，特别是胃方面的副作用，以及最近发现的心脏和血管方面的副作用。

这是近年来骨关节炎补充剂消费量呈指数增长的一个原因。所述补充剂基本上是基于硫酸软骨素、葡糖胺或透明质酸、双醋瑞因和一些油的不皂化物部分的制剂，并且总是与主要药物组合使用以减轻疼痛。使用所有这些产品和许多其他植物来源的产品所涉及的问题之一是它们的疼痛减轻程度差，迫使患者使用上述止痛药。

在类风湿性关节炎(其当然是构成残疾和生活质量损失的最大原因)以及骨关节炎的情况下，需要在提供治疗功效的同时还提供更好的治疗耐受性的新产品。

已知来源于药用植物的脂溶性提取物，例如姜(Zingiber officinale)、紫锥菊(Echinacea spp.)、花椒(Zanthoxylum bungeanum)、秦椒(Zanthoxylum piperitum)或竹叶花椒(Zanthoxylum armatum)和千日菊(Acmella oleracea)的提取物，在局部或全身应用中表现出与存在不饱和脂肪酸异丁酰胺相关的抗炎和镇痛作用，不饱和脂肪酸异丁酰胺是大麻素受体CB1和CB2和香草素的配体，尤其起TRPV1激动剂的作用。已知它们的抗炎活性与甾体和非甾体抗炎药相比适中。

姜黄提取物在其原产国应用广泛，并且在治疗方面已被用于治疗消化不良、胃肠胀气、腹泻和关节疼痛。这些活性有许多已经在体外或药理学上得到证实，但在临床水平上做得很少，其中的数据是矛盾的。该植物的活性成分被认为是姜黄素，目前正在进行多种生化、药理和临床试验以确定其真实活性，并且数百种出版物描述了其潜在的益处。

初步临床试验证明姜黄素的全身吸收非常低，部分原因是该分子在生理pH下的不稳定性。其低的生物利用度无法与体外试验产生任何相关性(口服12g后人体血浆浓度约为50ng，包括次级代谢产物)。

WO2015/124616描述了用于局部和全身治疗外周性疼痛以及浅表和深部炎症和疼痛状态的组合物，其含有姜黄属植物提取物，任选地为与磷脂的复合物形式的姜黄素，和选自紫锥菊属提取物和花椒属的脂溶性提取物的提取物。

仍然需要鉴定可用于预防和/或治疗炎症和疼痛，特别是骨关节炎症和疼痛的其他替代产品。

发明概述

本发明涉及组合物，其包含：

a)姜黄提取物、姜黄素或磷脂复合姜黄素；