[发明专利]使用FXR激动剂的方法在审
| 申请号： | 201780010381.3 | 申请日： | 2017-02-20 |
| 公开（公告）号： | CN108697702A | 公开（公告）日： | 2018-10-23 |
| 发明（设计）人： | B·拉菲特;M·巴德曼;J·陈;S·林德格伦 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/46 | 分类号： | A61K31/46;A61P1/00;A61P1/16;A61K31/4748;A61K31/497;A61K31/506 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 隋晓平;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 法尼醇X受体 肝脏疾病 预防 治疗 | ||
1.式(I)化合物、其立体异构体、对映体、可药用的盐或氨基酸缀合物在生产药物中的用途：
所述药物用于治疗或预防由法尼醇X受体(FXR)介导的病症，例如肝脏疾病或病症，其中所述化合物给药的剂量范围为约3μg至约120μg。
2.权利要求1的用途，其中所述疾病为慢性肝脏疾病，例如非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、药物诱导的胆管损伤、胆结石、肝硬化、酒精诱导的肝硬化、囊性纤维化、胆管阻塞、胆石症、肝纤维化。
3.权利要求1或2的用途，其中所述剂量为日剂量。
4.权利要求1或2的用途，其中所述剂量为每日二次剂量。
5.权利要求1或2的用途，其中所述剂量为每二天给药一次。
6.前述权利要求中任一项的用途，其中所述FXR激动剂化合物为化合物A，为游离形式或氨基酸缀合物。
7.药物单位剂型组合物，该组合物包含约10μg、约30μg、约60μg、约90μg或约120μg的化合物A，适用于口服给药，每日最大总剂量为约120μg。
8.权利要求7的药物单位剂型组合物，其形式为选自液体、片剂、胶囊。
9.权利要求7或8的药物单位剂型组合物，用于治疗慢性肝脏疾病，例如非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、药物诱导的胆管损伤、胆结石、肝硬化、酒精诱导的肝硬化、囊性纤维化、胆管阻塞、胆石症、肝纤维化。
10.权利要求9的药物单位剂型组合物，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
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