[发明专利]用于运载物递送的具有脂质双层包衣的中孔二氧化硅纳米颗粒

权利要求书

1.一种纳米颗粒药物载体，其包含：

二氧化硅纳米颗粒，所述二氧化硅纳米颗粒具有表面并且限定适于将分子容纳其中的多个孔隙；

包被所述表面的脂质双层；

包括所述多个孔隙的孔隙内的运载物捕集剂；以及

包含药物的运载物，其中所述运载物与所述孔隙中的所述运载物捕集剂缔合；

其中所述亚微米结构具有小于1微米的最大尺寸，并且其中所述脂质双层稳定地密封所述多个孔隙。

2.根据权利要求1所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含磷脂、胆固醇(CHOL)以及mPEG磷脂。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的纳米颗粒药物载体，其中所述磷脂包含具有C14-C20碳链的饱和脂肪酸，和/或具有C14-C20碳链的不饱和脂肪酸，和/或包含具有C12-C20碳链的脂肪酸的混合物的天然脂质。

4.根据权利要求3所述的纳米颗粒药物载体，其中所述磷脂包含选自以下的饱和脂肪酸：磷脂酰胆碱(DPPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)以及二酰基磷脂酰胆碱(DAPC)。

5.根据权利要求3所述的纳米颗粒药物载体，其中所述磷脂包含选自以下的天然脂质：卵磷脂酰胆碱(卵PC)和大豆磷脂酰胆碱(大豆PC)。

6.根据权利要求3所述的纳米颗粒药物载体，其中所述磷脂包含选自以下的不饱和脂肪酸：1,2-二肉豆蔻酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱、1,2-二棕榈油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱、1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DOPC)以及1,2-二-二十碳烯酰基-sn-甘油-3-磷酸胆碱。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含具有磷脂C14-C18碳链和约350Da至5000Da范围内的PEG分子量的mPEG磷脂。

8.根据权利要求7所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-PEG(DSPE-PEG)。

9.根据权利要求2所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含DPPC/Chol/DSPE-PEG或DSPC/Chol/DSPE-PEG。

10.根据权利要求9所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含DSPC/Chol/DSPE-PEG。

11.根据权利要求10所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含DSPC/Chol/DSPE-PEG2000。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含磷脂、胆固醇以及mPEG磷脂，它们的比率是50-90mol％磷脂:10-50mol％CHOL:1-10mol％mPEG磷脂。

13.根据权利要求10所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层包含约3:2:0.15的摩尔比的DSPC/Chol/DSPE-PEG。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层形成包围所述整个纳米颗粒的基本上连续的双层。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的纳米颗粒药物载体，其中所述脂质双层形成包围所述整个纳米颗粒的基本上均匀且完整的双层。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的纳米颗粒药物载体，其中所述二氧化硅纳米颗粒是中孔二氧化硅纳米颗粒。