[发明专利]具有改善的吸湿性的卡维地洛速释制剂

说明书

本发明公开了一种速释卡维地洛制剂，其被配置成在其表面上形成有包含聚合物、蜡、脂肪酸和/或脂肪酸酯的包衣层。该制剂具有改善的吸湿性，因此可以表现出高稳定性，即使在高相对湿度的贮存条件下也可以保持制剂的初始外观而不破裂或破裂。

技术领域

本发明涉及一种具有改善的吸湿性的卡维地洛速释制剂。

背景技术

卡维地洛用于治疗高血压，其化学名称为“1-(9H-咔唑-4-基氧基)-3-[[2-(2-酮氧基苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇”，结构如下化学式I所示。

[化学式I]

卡维地洛通过阻滞α1和β扩张血管，作为唯一的第三代β受体阻滞剂，可用于高血压、心绞痛、心力衰竭等。卡维地洛对降低血压非常有效，并且不会引起其他抗高血压药物经常引起的水肿、反射性心动过速、干咳等副作用。卡维地洛首先被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗高血压，特别是充血性心力衰竭。

卡维地洛在某种程度上不溶，因此已经设计了多种方法以增加其肠溶性。例如，目前可用的卡维地洛速释制剂，通过复杂的工艺包括制备固体分散体以溶解卡维地洛，或者在制剂中加入过量的崩解剂。

然而，当卡维地洛片剂在高相对湿度下储存，由于使用了过量添加剂以克服低溶解度问题和卡维地洛药物的性质，卡维地洛片剂的外观可能发生变化，例如侧面龟裂或破裂。

为了解决卡维地洛片剂的吸湿性问题，市售的产品以铝箔泡罩(Alu-Alu)包装形式提供。

然而，在临床应用中，许多情况下卡维地洛片剂被开出处方并在铝箔泡罩(Alu-Alu)包装被去除的状态下储存，而没有包装的片剂可能存在问题，因为制剂的外观可能发生变化，包括表面膨胀、侧面龟裂或片剂易于破裂。

因此，迫切需要在高相对湿度的储存条件下也可以稳定地保持成品的外观而不破裂的卡维地洛速释制剂。

[引文列表]

[专利文献]

(专利文件1)国际专利公开号WO 99/52526

(专利文件2)国际专利公开号WO 2001/74357

(专利文件3)韩国专利申请公开号10-2005-61062

(专利文件4)国际专利公开号WO 2004/96182

(专利文件5)国际专利公开号WO 2005/51322

(专利文件6)韩国专利申请公开号10-2014-104341

(专利文件7)国际专利公开号WO 2002/92078。

发明内容

发明披露

技术问题

因此，本发明为了克服相关领域中遇到的上述技术问题，而旨在提供一种含有活性成分卡维地洛的速释制剂，其包括在其表面上形成的包衣层，所述的包衣层包含羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯醇-聚乙二醇共聚物、甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物、蜡、脂肪酸和脂肪酸酯中的至少两种不同种类的组分。

技术方案

本发明人证实，本发明的卡维地洛制剂即使在高相对湿度的贮存条件也具有高稳定性和不变的外观，并且能够以高速率释放卡维地洛，从而实现本发明。

有益效果

如本发明所述，速释卡维地洛制剂被配置成在其表面上形成有防止吸湿的包衣层，由此制剂的外观保持不变不具有龟裂或破裂，此外，卡维地洛的释放不受包衣层的阻碍，从而保持了优异的速释特性。