[发明专利]美登素类化合物衍生物、其偶联物和使用方法

权利要求书

1.式(I)所示化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中：

A是：

R¹在每次出现时独立地选自C_1-12烷基、C_2-12烯基、C_2-12炔基、C_1-12烷氧基、C_6-20芳基、C_1-12烷基-C_6-10-芳基、C_6-10-芳基-C_1-6-烷基、卤素、C_1-12卤代烷基、C_1-12卤代烷氧基、C_1-12杂烷基、C_5-20杂芳基、C_1-20杂环烷基、氰基、硝基、和叠氮基；

R^A是C_1-12烷基；

n是从0至4的整数；和

各自表示由A连接至-NH-的键；

L是连接体，其中所述连接体是共价连接BA与-NH-A-的二价基团部分；其中L是

其中：

SP是间隔基团，其中所述间隔基团是连接-NH-A与结合剂的二价基团部分；其中所述间隔基团包括聚乙二醇或C_2-8亚烷基；并且其中所述间隔基团还包括结合剂连接体基团；

是与所述结合剂连接的一个或多个键；

是由L连接至-NH-A-的键；

AA¹是氨基酸；和

AA²是氨基酸；

BA是结合剂，其选自抗体或抗体的抗原结合片段；和

k是从1至30的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，

R¹在每次出现时独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素、C_1-6卤代烷基、和C_1-20杂环烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中：

A选自：

和

n是0、1或2。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹在每次出现时独立地选自甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、吡咯烷基、和吗啉基。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹是甲基。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹在每次出现时独立地选自氟、氯、和溴。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹是氯。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹是三氟甲基。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹是甲氧基。

10.根据权利要求1所述的化合物，其中，R¹在每次出现时独立地选自甲基、吗啉基、和吡咯烷基。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中，A是

12.根据权利要求1所述的化合物，其中，A是

13.根据权利要求1所述的化合物，其中，A是

14.根据权利要求1-13任一项所述的化合物，其中间隔基团选自

其中：

b是2至8的整数；

是与所述结合剂连接的键；和

g是2至20的整数。