[发明专利]用于有效控制急性和/或慢性疼痛的药物及其施用方法

权利要求书

1.一种用于预防和/或治疗急性和/或慢性疼痛的组合物，包含：

选自以下氨基酸序列的止痛四肽：H-Tyr-D-Arg-Phe-Gly-NH2或H-Tyr-D-Arg-Phe-Sar-OH；

其中组合物为注射用液体剂型和/或鼻用剂型，其中：

注射用液体剂型包含0.1至2质量％的止痛四肽和补足至100％的赋形剂，pH 4-8；

鼻用剂型包含0.05至2质量％的止痛四肽和补足至100％的赋形剂，pH 4-8；

所述赋形剂包含0.01至0.2质量％的量的缓冲添加剂，所述缓冲添加剂包含乙酸钠，注射用液体剂型和鼻用剂型在室温下稳定并具有保质期至少2年；

其中，注射用液体剂型以质量％计还包含：

氯化钠0.5；

甘露糖醇0.5；

甘氨酸0.5；

鼻用剂型以质量％计还包含：

氯化钠0.5；

甘露糖醇0.5；

甘氨酸0.5；

甲苯酚0.1。

2.根据权利要求1所述的组合物，还包括至少一种选自由以下组成的组的赋形剂：稳定剂、延缓剂、乳化剂/增溶剂、溶剂、填充剂、防腐剂和为医学使用所允许的其他赋形剂。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中所述稳定剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：特里龙B、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、精氨酸、组氨酸、赖氨酸或它们的生理上可接受的盐，所述它们的生理上可接受的盐是：盐酸盐、硫酸盐、乙酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐和顺丁烯二酸盐。

4.根据权利要求2所述的组合物，其中所述延缓剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：具有10-60kDa的分子量的聚乙烯吡咯烷酮、具有10-100kDa的分子量的右旋糖酐、聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述缓冲添加剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：磷酸氢二钠/磷酸氢二钾和/或磷酸二氢钠/磷酸二氢钾和乙酸铵。

6.根据权利要求2所述的组合物，其进一步包含乳化剂/增溶剂，所述乳化剂/增溶剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：注射用大豆卵磷脂、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯80、斯潘20、斯潘-40、斯潘-60、斯潘-85和十二烷基硫酸钠。

7.根据权利要求2所述的组合物，其中所述溶剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：注射用水、无菌盐水、橄榄油、桃仁油和葵花油。

8.根据权利要求2所述的组合物，其中所述填充剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：山梨糖醇、木糖醇、乳糖、蔗糖、右旋糖、乳酸和乙醇酸的共聚物。

9.根据权利要求2所述的组合物，其中所述防腐剂包括至少一种选自由以下组成的组的物质：氯丁醇水合物、乙醇、苯甲醇、苯酚、间甲酚、氯甲酚、苯甲酸、山梨酸、硫柳汞、尼泊金、尼泊索、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯扎氯铵或苯扎溴铵、苄索氯铵、氯化十六烷基吡啶鎓和月桂基二甲基苯甲基氯化铵。

10.根据权利要求1所述的组合物，其中呈液体形式的所述组合物具有4.5-5.5的pH。

11.根据权利要求1所述的组合物，其中，注射用液体剂型以质量％计包含：

止痛四肽：0.15或0.2；

乙酸钠0.04；

氯化钠0.5

甘露糖醇0.5；

甘氨酸0.5；

pH达到4.7。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中，鼻用剂型以质量％计包含：

止痛四肽：0.15；

乙酸钠0.04；

氯化钠0.5

甘露糖醇0.5；

甘氨酸0.5；

甲苯酚0.1；

pH达到4.7。

13.权利要求1至12中任一项所述的组合物在制备用于急性和/或慢性疼痛的预防剂和/或治疗剂中的用途。