[发明专利]一种Isoforrensin A衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201711481992.4 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108129319A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 张春泽;张伟华;刘艳迪;付文政 | 申请（专利权）人： | 天津市人民医院 |
| 主分类号： | C07C69/63 | 分类号： | C07C69/63;C07C69/013;C07C69/03;C07C67/14;A61K31/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津合志慧知识产权代理事务所(普通合伙) 12219 | 代理人： | 宋西磊 |
| 地址： | 300121 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 式( I ) 有机层 制备抗肿瘤药物 粗品 饱和碳酸氢钠水溶液 饱和食盐水洗涤 无水硫酸镁干燥 二氯甲烷萃取 稀盐酸洗涤 柱色谱纯化 淬灭反应 二氯甲烷 搅拌反应 快速硅胶 目标产物 丙酰氯 三乙胺 滴加 三层 制备 保温 过滤 应用 浓缩 合并 | ||
【权利要求书】：
1.一种Isoforrensin A衍生物，其特征在于所述Isoforrensin A衍生物的结构如式(I)所示
2.如权利要求1中式(I)所述Isoforrensin A衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤，
1)将Isoforretin A，DMAP溶于二氯甲烷，加入三乙胺，保温0℃～5℃下滴加3-氯丙酰氯，滴毕后将反应液升温至20℃～25℃并搅拌反应；
2)至TLC检测反应完全后，向反应液中加入饱和碳酸氢钠水溶液淬灭反应，用二氯甲烷萃取水层三次，合并有机层，有机层用稀盐酸洗涤三次，饱和食盐水洗涤三层。收集有机层用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩后得粗品。粗品经快速硅胶柱色谱纯化得纯品目标产物式(I)化合物；
所述Isoforretin A、DMAP、三乙胺和3-氯丙酰氯的摩尔比为1:0.15～0.25：2～4：2～4。
3.如权利要求1中式(I)所述Isoforrensin A衍生物在制备抗胃癌药物中的应用。
4.一种药物组合物，其特征是所述药物组合物包括式(I)所示Isoforrensin A衍生物。
5.一种药物制剂，其特征在于包含治疗有效量的式(I)所示Isoforrensin A衍生物以及药学上可接受的赋形剂。
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