[发明专利]一种羟丙基环糊精的绿色制备方法

说明书

本申请涉及一种羟丙基环糊精的制备方法，属有机高分子化合物中环糊精的醚化衍生物制备技术领域。本发明所要解决的技术问题是提供一种高效且环保的羟丙基环糊精的制备方法，该方法操作时间短、收率高、成本低，污染小，适于工业生产应用，制备的羟丙基环糊精杂质含量低、取代度范围窄，适于食品、药品、化妆品、农业、环保和工业使用。

技术领域

本发明涉及一种羟丙基环糊精的制备方法。属有机高分子化合物中环糊精的醚化衍生物制备技术领域。

背景技术

研究主客体作用的超分子化学，在过去的三十年已两次问鼎诺贝尔奖，展现了强劲的发展势头。1987年，诺贝尔化学奖授予J.M.Lehn(法国斯特拉斯堡大学)、C.J.Pedersen、D.J.Cram三位化学家，以表彰他们在超分子化学的基础理论方面的开创性工作；2016年，诺贝尔化学奖颁发给了J.P.Sauvagen(法国斯特拉斯堡大学)、J.F.Stoddart(美国西北大学)、B.L.Feringa(荷兰格罗宁根大学)，以表彰他们在主客体化学中分子机器领域的杰出贡献。环糊精作为超分子化学主体分子之一，以其来源天然广泛，价格适宜，生物相容好，包合范围广，是超分子领域公认的最有希望主体结构。

目前规模工业化生产的母体环糊精有α、β、γ-环糊精三种，分别由6，7，8个D-吡喃葡萄糖单元首尾相连成环而得。羟丙基环糊精是环糊精的醚化衍生物。羟丙基的引入打开了环糊精分子内氢键，形成无定形混合物，在保持主体空腔结构的同时，水溶性大大提高。目前生产规模最大的β-环糊精在水中溶解度低且有溶血作用，从而限制了其应用羟丙基-β-环糊精常温下溶解度＞50％，当其浓度＜40％时，流动性好，不粘稠；对光和热稳定，可耐受80℃、4500lux光照10天；其水溶液可热压灭菌，在碱性介质中稳定；毒性小，在人体内基本不被分解代谢，不累积，口服绝大部分随粪便排出体外，非肠道给药基本全部随尿液排出体外；羟丙基-β-环糊精比β-环糊精溶血活性低，使用更安全。羟丙基-α-环糊精和羟丙基-γ-环糊精常温下溶解度＞50％远远高于单纯α-环糊精和γ-环糊精，且不再会同被包合物生成结晶沉淀。

羟丙基-α-环糊精，分子式C36H60O30(C3H6O)X，分子量973+58X(X为取代度)，化学结构式如下：

羟丙基-β-环糊精，分子式C42H70O35(C3H6O)X，分子量1135+58X(X为取代度)，化学结构式如下：

羟丙基-γ-环糊精，分子式C48H80O40(C3H6O)X，分子量1297+58X(X为取代度)，化学结构式如下：