[发明专利]一种二苯并呋喃衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201711462964.8 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN108084128B | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 徐伟;张玉琴;林羽;褚克丹 | 申请（专利权）人： | 福建中医药大学 |
| 主分类号： | C07D307/91 | 分类号： | C07D307/91;A61K31/343;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 51222 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 350000 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 类风湿性关节炎 制备 二苯并呋喃衍生物 立体异构体 代谢产物 前体药物 溶剂合物 药物提供 可接受 筛选 | ||
1.式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐：
2.一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤：
(1)取龙须藤根茎，粉碎，加入乙醇，冷浸提取，得提取液，浓缩，得浸膏；
(2)将浸膏加入水中，萃取，浓缩，得提取物；
(3)取步骤(2)所得提取物，采用硅胶柱色谱，以氯仿为洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液得Fr.1；
(4)取组分Fr.1，采用ODS反相色谱柱，依次以甲醇：水＝50:50、55:45、65:35为洗脱剂进行梯度洗脱，于65:35洗脱收集得Fr.1C；
(5)取组分Fr.1C，采用Sephadex LH-20柱，以甲醇洗脱，收集得洗脱液；
(6)取步骤(5)所得洗脱液，经制备型HPLC，以50％乙腈作为洗脱剂，收集洗脱液得式Ⅰ所示的化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述乙醇的体积分数为50％～100％。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述乙醇的体积分数为90％。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述龙须藤根茎与乙醇的质量体积比为1：1.5～2.5kg/L。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述龙须藤根茎与乙醇的质量体积比为1：2kg/L。
7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述冷浸提取的次数为3次，每次3天。
8.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述浸膏与水的质量体积比为1：2.5～3.5kg/L。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述浸膏与水的质量体积比为1：3kg/L。
10.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述萃取是依次用石油醚和乙酸乙酯萃取；所述提取液是由乙酸乙酯萃取液浓缩得到。
11.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(6)中，所述收集洗脱液是收集保留时间11.95-12.50min的洗脱液。
12.权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。
13.一种药物，其特征在于：它是以权利要求1所述的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
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