[发明专利]一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物及其合成和应用

权利要求书

1.一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物，其特征在于，所述化合物选自下组：

2.根据权利要求1所述的一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物的制备方法，其特征在于，通过以下合成步骤实现：

起始原料采用3，4位上各种取代基的邻氨基苯甲酰吡啶2与Boc-L-谷氨酸-5酯3在DCC存在下生成2-(Boc-L-谷氨酸-5酯酰)氨基-3，4-二取代基苯甲酰吡啶4；在酸5的作用下脱除Boc保护基得到2-(L-谷氨酸-5酯酰)氨基-3，4-二取代基苯甲酰吡啶盐6，在碳酸氢钠存在下发生分子内缩合得到3，4-二取代基苯并二氮杂卓丙酸酯7；继而与(R)-1-氨基-2-丙醇8反应生成(S)-N-(3，4-二取代基苯并二氮杂卓丙酸酯基)氨基-2-丙醇9，与DMP发生氧化闭环反应得到吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯10，经与酸5发生成盐反应获得目标产物吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯盐化合物1；

合成反应路线如下：

其中R、R₁、R₂、R₃、HX如权利要求1各具体化合物所示；DMP代表戴斯－马丁氧化剂；

化合物1选自下组：

3.根据权利要求2所述的一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤中化合物2、化合物3与DCC反应的当量比为1：0.9～1.1：1～1.5；化合物6与碳酸氢钠反应的当量比为1:10～20；化合物7与化合物8反应的当量比为1:2～3；化合物9与DMP反应的当量比为1:3～6，反应温度在30-60℃之间；化合物10与酸5反应的当量比为1:1-2，HX5选用对甲苯磺酸。

4.根据权利要求2所述的一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤中化合物10与酸5反应的当量比选用1:1。

5.根据权利要求1所述的一种吡啶基咪唑并苯并二氮杂卓丙酸酯化合物在制备静脉麻醉药物中的应用。