[发明专利]2-苯基嘧啶类化合物、制备方法和医药用途在审
申请号: | 201711452765.9 | 申请日: | 2017-12-25 |
公开(公告)号: | CN108084096A | 公开(公告)日: | 2018-05-29 |
发明(设计)人: | 向华;石冰玉;刘林义 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D239/42 | 分类号: | C07D239/42;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基嘧啶 类化合物 蛋白激酶活性 同位素标记物 医药领域 医药用途 可接受 制备 癌症 疾病 治疗 | ||
1.由下列通式(I)的化合物、其药学上可接受的盐、同位素标记物:
其中R
R
其中R3、R4各自独立地代表H、直链或支链的C1-C6烷基、取代或未取代的苯基;或者R3、R4与其相连的N一起构成5-7元饱和或不饱和杂环,所述杂环进一步含有1-3个选自O、N、S的杂原子;且所述杂环被1-3个选自卤素、OH、NO2、直链或支链C1-C4烷基、CF3的取代基取代;
所述卤素为F、Cl、Br、I。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、同位素标记物:
其中R
R
其中R3、R4各自独立地代表H、直链或支链的C1-C6烷基、取代或未取代的芳基;或者R3、R4与其相连的N一起构成5-7元饱和或不饱和杂环,所述杂环进一步含有1-3个选自O、N、S的杂原子;且所述杂环被C1-C4烷基取代;
所述卤素为F、Cl、Br、I。
3.一种药物组合,其包含权利要求1-2中任意一项的化合物、其药学可接受的的盐或同位素标记物及药学可接受的载体。
4.权利要求1-2中任意一项的化合物、其药学可接受的的盐或同位素标记物在制备抑制布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)的药物中的应用。
5.权利要求1-2中任意一项的化合物、其药学可接受的的盐或同位素标记物在制备治疗或预防以下疾病的药物中的应用,所述疾病选自癌症、炎症中至少一种。
6.根据权利要求6所述的应用,所述癌症选自白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌中的至少一种。
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