[发明专利]一种吡咯衍生物的合成方法

说明书

本发明涉及一种下式(6)所示吡咯衍生物的合成方法，所述合成方法的反应路线为：所述合成方法包括如下步骤：S1：在有机溶剂中，上式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物；S2：在氮气氛围下，上式(4)化合物和上式(5)化合物在钯催化剂、有机配体和酸性化合物的存在下在溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(6)化合物；所述方法通过对各个步骤进行了多个技术特征的创造性优选，为该类化合物的制备提供了全新的合成方法和合成路线，具有良好的工业化前景和潜在的应用价值。

技术领域

本发明涉及一种稠合杂环化合物的合成方法，特别地涉及一种吡咯衍生物的合成方法，属于有机化学合成领域。

背景技术

在有机化学领域中，吡咯环是一类重要的结构单元和药物化合物构建单位，在多种活性药物中都包含吡咯环，也正是由于吡咯类化合物的如此重要用途，人们对各种吡咯类化合物进行了大量的深入研究，并取得了诸多成果，例如：

本申请人的CN201610073850.3公开了一种二芳基吡咯化合物的合成方法，其是由下式I和II化合物反应，而得到式III的二芳基吡咯化合物：

本申请人的CN201610064159.9公开了一种由下式I和II化合物制备下式III所示对称吡咯化合物的合成方法：

同样的，本申请人的CN201610068330.3公开了一种由下式I和II化合物制备下式III所示不对称吡咯化合物的合成方法：

Ying Xie等人(Pd-Catalyzed[3+2]cycloaddition of ketoimines withalkynes via directed sp³C-H bond activation，Chem.Commun.,2014,50,10699-10702)中公开了一种钯化合物催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Souvik Rakshit等人(Followed by Intermolecular Coupling withUnactivated Alkynes，J.AM.CHEM.SOC.，2010,132,9585-9587)中公开了一种Rh化合物催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下:

Min Zhang等人(General and Regioselective Synthesis of Pyrroles viaRuthenium-Catalyzed Multicomponent Reactions，J.Am.Chem.Soc.，2013,135,11384-11388)中公开了一种在Ru催化剂、膦配体、碱和特定醇存在下的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Nirmal Das Adhikary等人(One-Pot Conversion of Carbohydrates intoPyrrole-2-carbaldehydes as Sustainable Platform Chemicals，J.Am.Chem.Soc.，2015,80,7693-7701)中公开了一种在Bn-NH₂、酸等存在下的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：

Mi-Na Zhao等人(Pd-Catalyzed Oxidative Coupling of Enamides andAlkynes for Synthesis of Substituted Pyrroles，Org.Lett.，2014,16,608-611)中公开了一种Pd和乙酸铜催化的吡咯衍生物的合成方法，其反应式如下：