[发明专利]一种呋喃衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(6)所示呋喃化合物的合成方法，所述合成方法的反应路线为：

所述合成方法的反应路线为：

所述合成方法包括如下步骤：

S1：在有机溶剂中，上式(3)化合物在氧化剂存在下，发生自身成环反应，反应结束后经后处理而得到所述式(4)化合物；

S2：在氧气氛围下，上式(4)化合物和上式(5)化合物在钯催化剂、有机配体和酸性化合物的存在下在溶剂中进行反应，反应结束后经后处理，得到上式(6)化合物；

其中，R1、R2各自独立地选自H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述氧化剂为间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)、叔丁基过氧化氢(TBHP)、过硫酸钾、过氧化二苯甲酰或二乙酸碘苯(PhI(OAc)2)中的任意一种，最优选为间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)。

3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：在步骤S1中，所述式(3)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1-2。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述钯催化剂为三氟乙酸钯(Pd(TFA)2)、乙酸钯(Pd(OAc)2)、二(氰甲基)二氯化钯(PdCl2(CH3CN)2)、氯化钯、乙酰丙酮钯(Pd(acac)2)、二(三苯基膦)二氯化钯(Pd(PPh3)2Cl2)、四(三苯基膦)钯(Pd(PPh3)4)、三(二亚苄基丙酮)二钯(Pd2(dba)3)、双(二亚苄基丙酮)钯(Pd(dba)2)中的任意一种，最优选为三氟乙酸钯(Pd(TFA)2)。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述有机配体为下式L1-L6中的任意一种，

所述有机配体最优选为L1。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(4)化合物与所述式(5)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：在步骤S2中，所述式(4)化合物与钯催化剂的摩尔比为1:0.05-0.15。