[发明专利]肝递送恩替卡韦前体药物核苷环磷酸酯化合物及应用有效
| 申请号： | 201711408937.2 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN109956975B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | 席志坚;徐华强;陆春平;孙锋;伍中山 | 申请（专利权）人： | 浙江柏拉阿图医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6574 | 分类号： | C07F9/6574;A61K31/675;A61P31/12;A61P31/20 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;徐迅 |
| 地址： | 324099 浙江省衢州市柯*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 递送 恩替卡韦前体 药物 核苷 磷酸酯 化合物 应用 | ||
1.一种如下式I和式II所示的化合物，或其药学上可接受的盐：
其中，R2为Cl；
R3为F；
m为0；
R4为H；
且所述的化合物选自下组：
2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物为：
3.如权利要求1-2任一所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述式I和式II所示的化合物的盐为式I和式II所示的化合物与无机酸或有机酸所形成的可药用盐，或所述式I和式II所示的化合物的盐为式I和式II所示的化合物与碱反应所形成的可药用盐；所述的式I和式II所示的化合物或其盐为无定形物或晶体。
4.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物包括治疗有效量的如权利要求1-3任一项中所述的化合物或其药学上可接受的盐；和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体。
5.如权利要求1-3任一所述的化合物或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于制备治疗和/或预防与乙型肝炎病毒感染相关的急性或慢性疾病的药物组合物。
6.如权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(i-b)在惰性溶剂中，用式Ib化合物脱除TBS，形成式I化合物；
式中，各基团的定义如权利要求1中所述。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的式Ib化合物是通过以下方法制备的：
(i-c)在惰性溶剂中，将式Ic化合物与PA3001-3进行取代反应，得到式Ib化合物。
8.如权利要求1所述的式II化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(j-b)在惰性溶剂中，用式IIb化合物脱除TBS，形成式II化合物；
式中，各基团的定义如权利要求1中所述。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述的式IIb化合物是通过以下方法制备的：
(j-c)在惰性溶剂中，将式IIc化合物与PA3001-3进行取代反应，得到式IIb化合物。
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