[发明专利]一种从桑白皮中提取的牻牛儿基黄酮化合物及其方法和应用

说明书

本发明公开了一种从桑白皮中提取的牻牛儿基黄酮化合物，以桑白皮为原料，经乙醇提取、浓缩、乙酸乙酯萃取、硅胶拌样、正相硅胶柱层析、溶解、过滤处理等步骤后提取得到一种具有药理活性的新的药用化合物，其化学名称为3'‑牻牛儿基‑5,7,2',4'‑四羟基黄酮，可作为抑制肿瘤细胞生长的用途，不仅为现有肿瘤细胞的研究提供治理方案，更拓展了现有桑白皮资源的应用领域。

技术领域

本发明是一种从桑白皮中提取的牻牛儿基黄酮化合物及其方法和应用，具体涉及从桑白皮中提取分离的具有药理活性的化合物及其方法和用途，属于植物化学技术领域。

背景技术

桑白皮为桑科植物桑（拉丁学名：Morus alba L. ）的干燥根皮，秋末落叶时至次春发芽前采挖根部，刮去黄棕色粗皮，纵向剖开，剥取根皮，晒干作药用，具有泻肺平喘，利水消肿之功效。常用于肺热喘咳，水饮停肺，胀满喘急，水肿，脚气，小便不利，多是采用同其他中药配伍煎服或制成中成药。

随着科学技术的发展及对中药综合研究的深入，中医药有了新的开发前景，并有着更加广阔的用途，如何开发研制新的有效药物成分，开拓新的应用领域已是人们所关心的问题。在对桑白皮的研究过程中，人们发现，从桑白皮中可提取得到多种具有药物活性的化学成分，例如：

冯冰虹等（参见冯冰虹，苏浩冲，杨俊杰发表的“桑白皮丙酮提取物对呼吸系统的药理作用”，《广东药学院学报》，2005.21（1）；47-49）发现桑白皮丙酮提取物有显著镇咳作用、抑制小鼠耳肿胀、气管酚红排出量显著增加和止喘作用氯仿提取物及碱提取物均有显著的祛痰、抗炎和镇咳作用。

周德文等（参见周德文，李长敏发表的“桑白皮的药理活性”，《国外医药（植物分册）》，1997.12（3）；155-157）发现桑根白皮素、桑呋喃G、桑酮和桑根酮均可抑制十四烷酰氯波醇乙酸酯（TPA）与细胞受体结合；桑酮和桑根酮对促癌因子杀鱼菌素的蛋白激醇C有剂量依赖的抑制作用，对促癌因子鸟氨酸脱羧酶（ODC）活性的诱导有抑制作用。

邹丽宜等（邹丽宜，陈忻，昊铁等发表的“桑白皮低聚壳聚糖体内抗肿瘤作用研究”，《现代中西医结合杂质》，2007.16（1）；28-29）用不同浓度的桑白皮低壳聚糖腹腔注射荷小鼠10d，测定其抑瘤率、生命延长率和重要器官的质量，其结果显示，桑白皮低壳聚糖能有效的抑制肿瘤的生长和延长荷瘤小鼠的生存时间。等等。

近年来，随着人们对肿瘤细胞发生机制和改进肿瘤治疗措施方面的不断研究，越来越多的抗肿瘤活性化合物被人们所报道，为开发研制抗肿瘤新药提供了依据。例如：

现有专利文献CN105566340A（一种桑白皮活性成分Morusin衍生物及其应用与制备方法，2016.05.11）公开了一种可作为防治肿瘤疾病药物的Morusin衍生物，其结构式为：

其中，R1为卤素或氢或甲氧基；

R2为为卤素或氢或甲氧基；

R3为。

发明内容

本发明的目的在于提供一种从桑白皮中提取的牻牛儿基黄酮化合物，通过从桑白皮中提取分离得到具有药理活性的新的药用化合物，为以桑白皮为来源开发新药提供依据。

本发明的另一目的在于提供一种从桑白皮中提取牻牛儿基黄酮化合物的方法，以桑白皮为原料，经乙醇提取、浓缩、乙酸乙酯萃取、硅胶拌样、正相硅胶柱层析、溶解、过滤处理等步骤后提取得到一种新的药用化合物，操作步骤简单易控制，实际操作过程中，牻牛儿基黄酮化合物的提取率可以控制在90%以上，纯度可以控制在98%以上。

本发明的另一目的在于提供一种从桑白皮中提取的牻牛儿基黄酮化合物在抑制肿瘤细胞生长中的用途，为现有肿瘤细胞的研究提供治理方案。