[发明专利]盐酸舍曲林掩味微丸及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及盐酸舍曲林掩味微丸及其制备方法。所述的盐酸舍曲林掩味微丸由盐酸舍曲林和药学上可接受的辅料组成，所述的掩味微丸含有的组分及其质量百分比为：盐酸舍曲林25‑45%、空白丸芯15‑30%、黏合剂5‑18%、包衣聚合物8‑30%、抗黏剂3‑18%、乳化剂1‑5%。制备工艺可采用流化床包衣技术制备掩味微丸。本发明的目的是提供一种能掩盖盐酸舍曲林的苦、麻、辣刺激感微丸的制备方法。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及盐酸舍曲林掩味微丸及其制备方法。

背景技术

盐酸舍曲林属于选择性五羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗抑郁症。1991年，辉瑞公司研发盐酸舍曲林片（商品名：Zoloft）获得美国药品食品监督部门（FDA）的批准上市，1998年，Zoloft获得中国食品药品监督局（CFDA）的批准，在中国上市，用于治疗抑郁症、强迫症及6岁以上儿童的强迫症，被多个国内外指南推荐为治疗抑郁症及强迫症的一线用药。Zoloft用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用可有效地防止抑郁症的复发和再发。Zoloft治疗强迫症疗效满意后，继续服用可有效地防止强迫症初始症状的复发。

由于盐酸舍曲林原料药本身具有强烈的苦、麻、辣刺激感，制备成口崩片的掩味效果不好，特别是盐酸舍曲林用于老人时，患者依从性差，普通常规的掩味剂无法对其很好的掩味，因此国内还未有盐酸舍曲林口腔崩解片上市。

基于上述原因，为了降低盐酸舍曲林的苦、麻、辣刺激感，我们使用流化床包衣技术先制备载药微丸，再进行掩味层包衣，能有效达到掩味效果。

发明内容

本发明提供一种盐酸舍曲林掩味微丸的制备方法。

本发明所提供的盐酸舍曲林掩味微丸含有组分及其质量百分比为：盐酸舍曲林25-45%、空白丸芯15-30%、黏合剂5-18%、包衣聚合物8-30%、抗黏剂3-18%、乳化剂1-5%。

本发明所涉及的掩味微丸制备工艺为：盐酸舍曲林与黏合剂混合溶解在乙醇水溶液中，采用流化床设备先往空白丸芯上喷洒药物溶液，再对载药微丸进行掩味层包衣制备成掩味微丸。

本发明所涉及的掩味微丸，空白丸芯可选择微晶纤维素CP-102、微晶纤维素CP-302、糖丸中的一种，优选微晶纤维素CP-102，重量百分比为15-30%，优选18-25%。

本发明所涉及的掩味微丸，黏合剂可选择羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮中的一种或几种混合物，重量百分比为5-18%，优选8-16%。

本发明所涉及的掩味微丸，包衣聚合物可选Eudragit E100、Eudragit EPO、Eudragit NE30D中的一种或几种混合物，优选Eudragit EPO或其与Eudragit NE30D的混合物，重量百分比为8-30%，优选10-25%。

本发明所涉及的掩味微丸，抗黏剂可选择滑石粉、硬脂酸镁和单硬脂酸甘油酯中的一种或几种混合物，优选滑石粉，重量百分比为3-18%，优选4-15%。

本发明所涉及的掩味微丸，乳化剂可选择十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、聚乙二醇、硬脂酸中的一种或几种混合物，重量百分比为1-5%，优选1-3%。

具体实施方式

以下通过实施例形式对本发明的上述内容再做进一步的详细说明。但不应该将此理解为本发明上述主题的范围仅限有以下的实施例。凡基于本发明的上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。

实施例1

制备工艺：