[发明专利]一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其组装的纳米粒与应用

说明书

本发明涉及一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其组装的纳米粒与应用；带有丙二醇肉桂缩醛侧基的两亲性聚合物，侧基在pH<7.0的酸性环境下水解释放出肉桂醛分子；所述的两亲性聚合物的平均分子质量为3000～100000，其中亲水单元总质量与疏水单元总质量的比值为0.1～4，每个大分子链上丙二醇肉桂缩醛侧基的含量为3～300个。所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物能够自组装或与其它组分共组装形成纳米粒，可以用于缓释肉桂醛；以聚合物溶液、固体或纳米粒形式，应用于膜、棒等固体中，或凝胶、乳膏等半固体以及液体中。还可以作为载体，负载疏水性药物。

技术领域

本发明涉及一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其组装的纳米粒，以及制备方法和应用。特点是侧基含有肉桂醛基团的两亲性聚合物能组装成纳米粒，并且在pH&lt;7.0的酸性环境下能释放出肉桂醛，发挥肉桂醛抗菌、抗病毒和疾病治疗等作用，属于创新纳米载体技术。

背景技术

肉桂醛(英文：Cinnamaldehyde)是一种醛类有机化合物，为黄色黏稠状液体，大量存在于肉桂等植物体内。肉桂醛在医药方面具有广泛的应用，如：杀菌消毒防腐，特别是对真菌有显著疗效；抗溃疡、加强胃、肠道运动；肉桂醛能降低胰酶活性；作为健胃驱风剂，用于治疗胃痛、胃肠胀气绞痛，有显著的健胃、驱风效果；脂肪分解作用。肉桂醛具有抑制肾上腺素及ACTH对脂肪酸的游离，促进葡萄糖的脂肪合成作用，可以用于血糖控制药，防治糖尿病；抗病毒作用，对流感病毒，SV10病毒引起的肿瘤抑制作用强大；可抑制肿瘤的发生，并具抗诱变作用和抗辐射作用；扩张血管及降压作用；此外，研究表明，肉桂醛能增强脑力，有助于增强人的记忆力。因此，肉桂醛在食品及医疗领域具有广泛的应用前景。但肉桂醛水溶性差、易挥发和不稳定性等问题，导致其应用受到限制。为此，本发明技术制备了一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其自组装纳米粒。

发明内容

本发明的目的在于提供一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物与其自组装的纳米粒，及其制备方法与应用。这种聚合物及其组装成的纳米粒，在pH&lt;7.0的酸性环境下能释放出肉桂醛，发挥肉桂醛的抗菌、抗病毒和健胃等疾病治疗作用。

本发明是通过以下技术方案加以实现的：

式1所示的肉桂醛与丙二醇衍生物缩合形成的缩醛能够在pH&lt;7的酸性环境下水解，释放出肉桂醛分子。基于此机理本发明设计制备出带有丙二醇肉桂缩醛侧基的两亲性聚合物，通过酸性环境下缩醛键的水解，缓释肉桂醛。

所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物，其特征是带有丙二醇肉桂缩醛侧基(式1所示)的两亲性聚合物，所述的侧基能够在pH&lt;7.0的酸性环境下水解释放出肉桂醛分子；所述的两亲性聚合物的平均分子质量为3000～100000，其中亲水单元总质量与疏水单元总质量的比值为0.1～4，每个大分子链上丙二醇肉桂缩醛侧基的含量为3～300个。

所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物，所述的两亲性聚合物上带有丙二醇肉桂缩醛侧基的主链单元选自可聚合性单体单元，优选烯类单体、羟基羧酸、氨基酸。

所述的两亲性聚合物所带的丙二醇肉桂缩醛侧基进一步优选自2-羟甲基-2-甲基丙二醇肉桂缩醛(式2)结构单元。