[发明专利]一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其组装的纳米粒与应用在审
申请号: | 201711365436.0 | 申请日: | 2017-12-18 |
公开(公告)号: | CN108084360A | 公开(公告)日: | 2018-05-29 |
发明(设计)人: | 董岸杰;邓宏章;邓联东;张建华 | 申请(专利权)人: | 天津大学 |
主分类号: | C08F283/06 | 分类号: | C08F283/06;C08F220/06;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/11;A61P31/10;A61P1/04;A61P1/14;A61P1/00;A61P29/00;A61P3/10;A61P31/16;A61P35/00 |
代理公司: | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人: | 王丽 |
地址: | 300350 天津市津南区海*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 两亲性聚合物 肉桂醛 纳米粒 侧基 组装 丙二醇 肉桂 释放 缩醛 应用 聚合物溶液 疏水性药物 大分子链 亲水单元 疏水单元 酸性环境 半固体 自组装 缓释 凝胶 乳膏 下水 | ||
1.一种pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,其特征是带有丙二醇肉桂缩醛侧基的两亲性聚合物,侧基在pH<7.0的酸性环境下水解释放出肉桂醛分子;所述的两亲性聚合物的平均分子质量为3000~100000,其中亲水单元总质量与疏水单元总质量的比值为0.1~4,每个大分子链上丙二醇肉桂缩醛侧基的含量为3~300个;丙二醇肉桂缩醛侧基结构式如下式1;
2.权利要求1所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,其特征是所述的两亲性聚合物上带有丙二醇肉桂缩醛侧基的主链单元选自烯类单体、羟基羧酸、氨基或酸聚合性单体。
3.权利要求1所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,其特征是所述的两亲性聚合物的亲水单元选自聚乙二醇及其衍生物、聚羧基甜菜碱甲基丙烯酸酯或磷酸胆碱、多糖、多肽以及丙烯酸羟乙酯、乙烯醇、乙烯基吡咯烷酮或丙烯酸钠结构单元。
4.权利要求1所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,其特征是所述的两亲性聚合物所带的丙二醇肉桂缩醛侧基为自2-羟甲基-2-甲基丙二醇肉桂缩醛结构单元,结构式为式2;
5.权利要求1所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,其特征是所述的两亲性聚合物含有甲基丙烯酸聚乙二醇单甲醚与甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯结构单元;所述的甲基丙烯酸聚乙二醇单甲醚结构单元的平均分子量为500~2000,每个大分子链上的平均个数为3~20;所述的甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯的结构单元在每个大分子链上的平均个数为10~200。
6.权利要求5所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,特征是所述的两亲性聚合物是聚甲基丙烯酸聚乙二醇单甲醚与聚(甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯)形成的嵌段共聚物;聚甲基丙烯酸聚乙二醇单甲醚嵌段的聚合度为3~20;聚(甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯)嵌段的聚合度为10~200。
7.权利要求6所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,特征是所述的两亲性聚合物是聚乙二醇与聚(甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯)的嵌段共聚物;所述的聚乙二醇分子量为1000~20000;所述的聚(甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯)嵌段的聚合度为5~200。
8.权利要求7所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物,所述的两亲性聚合物是聚乙二醇单甲醚与聚(甲基丙烯酸(2-羟甲基-2-甲基-丙二醇肉桂缩醛)酯)的二嵌段共聚物。
9.权利要求1所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物纳米粒,特征是所述的两亲性聚合物自组装或与其它组分共组装形成纳米粒,粒径在20~300nm的纳米粒。
10.权利要求1所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其纳米粒的应用,特征是所述的pH敏感释放肉桂醛的两亲性聚合物及其纳米粒在酸性环境下能够缓释肉桂醛,用于缓释肉桂醛;以聚合物溶液、固体或纳米粒形式,应用于膜、棒等固体中,或凝胶、乳膏等半固体以及液体中。
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