[发明专利]一种合成氨基吡啶硼酸酯的方法有效
申请号: | 201711360278.X | 申请日: | 2017-12-17 |
公开(公告)号: | CN108047258B | 公开(公告)日: | 2020-06-30 |
发明(设计)人: | 冷延国;冯学民;王栋召 | 申请(专利权)人: | 沧州普瑞东方科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 061108 河北省沧*** | 国省代码: | 河北;13 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 合成 氨基 吡啶 硼酸 方法 | ||
1.一种合成氨基吡啶硼酸酯的方法,其特征在于,包括以下操作:硝基卤代吡啶采用金属钯催化剂和联硼酸二醇酯发生Suzuki偶联后,经过硅藻土过滤,直接充入氢气还原,反应结束后,采用醇类溶剂热溶后重结晶,得到氨基吡啶硼酸酯;所述硝基卤代吡啶、钯催化剂、联硼酸二醇酯当量比为1:0.005-0.01:1-1.1;所述卤素选自氯、溴或碘;所述联硼酸二醇酯选自联硼酸新戊二醇酯、联硼酸频那醇酯、联硼酸蒎烷二醇酯或联硼酸邻苯二酚酯;所述金属钯催化剂选自PdCl2dppf、PdCl2dppf-CH2Cl2、Pd(PPh3)4或二氯[1,1-双(二叔丁基磷)二茂铁]钯。
2.根据权利要求1所述一种合成氨基吡啶硼酸酯的方法,其特征在于:所述硝基卤代吡啶选自2-硝基-3-卤吡啶、2-硝基-4-卤吡啶、2-硝基-5-卤吡啶、3-硝基-5-卤吡啶、3-卤-4-硝基吡啶;所述卤素选自氯、溴或碘。
3.根据权利要求1所述一种合成氨基吡啶硼酸酯的方法,其特征在于:所述氢气还原,采用1-5atm下进行。
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