[发明专利]作为IDO抑制剂的环己烷类化合物在审
申请号: | 201711359871.2 | 申请日: | 2017-12-18 |
公开(公告)号: | CN109928919A | 公开(公告)日: | 2019-06-25 |
发明(设计)人: | 张磊 | 申请(专利权)人: | 成都华健未来科技有限公司 |
主分类号: | C07D215/18 | 分类号: | C07D215/18;A61K31/47;A61P35/00;A61P37/02;A61P7/00;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P27/12;A61P31/18;A61P11/00;A61P35/02 |
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地址: | 611130 四川省成都市温江区永*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 类化合物 水合物 病理学特征 立体异构体 色氨酸代谢 溶剂化物 药物联合 环己烷 可接受 基环 己烷 介导 喹啉 制备 疾病 治疗 | ||
1.一种式(I)化合物:
其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1选自
R5和R6分别独立地为C1-6烷基,或者R5和R6与其相连接的氮原子共同形成5~6元杂环烷基;
X选自O或S;
R2选自氢、氘、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-CF3、-CHF2、-OCF3、-NH2、-NO2,其中烷基、烯基和炔基可被选自卤素、C1-4烷基的取代基取代;
R3和R4分别独立地为氢,卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基;或者,
R3和R4和与其相连的碳原子一起形成3-6元环烷基、3-6元杂环烷基,其中,环烷基和杂环烷基可被C1-4烷基取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中所述化合物如式(II)所示:
R1选自
R5和R6分别独立地为C1-6烷基,或者R5和R6与其相连接的氮原子共同形成5~6元杂环烷基;
R2选自氢、氘、卤素、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-CN、-CF3、-CHF2、-OCF3、-NH2、-NO2。
3.如权利要求2所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1选自
R5和R6分别独立地为C1-6烷基,或者R5和R6与其相连接的氮原子共同形成5~6元杂环烷基;
R2选自氢、氘、卤素。
4.如权利要求3所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其中:
R1选自以下结构:
R2选自氟。
5.如权利要求1至4所述的化合物,其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或立体异构体,其选自:
6.一种药物组合物,其含有治疗有效量的根据权利要求1-5中任意一项所述的化合物,或其药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
7.根据权利要求1-5中中任意一项所述的化合物或其可药用的盐或根据权利要求6所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。
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