[发明专利]一种肌苷片的制备方法

说明书

本发明公开了一种肌苷片的制备方法。此方法采用两降两升的冻干工艺,两次降温、两次升温能够使片成型性更好,它提高了片剂的溶出度,从而提高了片剂的生物利用度;该片剂克服了普通肌苷片的缺点,减少了肌苷片中辅料种类和用量,该片溶出度大,生物利用度高,保证了临床用药的疗效和安全。

技术领域

本发明涉及医药及生产技术领域，具体设计一种肌苷片的制备方法。

背景技术

肌苷是杋体内ATP、辅酹A、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体ATP的水平,可转化为多种核苷酸,并参与蛋白质的合成。

普通的肌苷片中含辅料种类和数量较多,一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等,根据中国药典(2010版)第二部肌苷片质量标准,肌苷片的溶出度在30分钟时达到80%以上为合格,且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。

因此,提供一种能克服上述缺点,选择合适的辅料和工艺,减少肌苷片中辅料种类和用量,提高肌苷片的溶出度和生物利用度,保证临床用药的安全性均有积极意义。

传统的冻干片剂可以提高溶岀度和生物利用度,但仍需使用甘露醇、明胶等辅料而甘露醇具有一定的生物活性,明胶资源有限且易变质。淀粉是口服固体制剂的基本辅料,它由葡萄糖分子聚合而成,在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂,它价廉易得,对人体安全,但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产肌苷冻干片未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷,进一步提出一种肌苷组合物冻干片及其制备方法,该制剂辅料少,稳定性好,生物利用度高。

本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：

一种肌苷片的制备，用淀粉和蔗糖做辅料，用两降两升的冻干工艺,两次降温、两次升温能够使片成型性更好,它提高了片剂的溶出度, 从而提高了片剂的生物利用度;该片剂克服了普通肌苷片的缺点,减少了肌苷片中辅料种类和用量,该片溶出度大,生物利用度高,保证了临床用药的疗效和安全。

1、一种肌苷片,其特征在于,由如下原料制备而成：

肌苷 195

淀粉 110-120g

蔗糖 80g

纯化水 1000ml。

2、一种肌苷片的制备方法包括步骤如下：

1) 称取组份量的淀粉,加入一定量的纯化水搅拌,用pH调节剂将溶液的pH值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃,保温120分钟,制成5~15%(W/V)的玉米淀粉溶液。

2) 量取纯化水45m1,煮沸,加80g蔗糖,搅拌,溶解后,继续加热至100℃,用精制棉滤过,滤器用适量的热蒸馏水洗浄,洗液与滤液合并,放冷,加适量的蒸馏水,使全量成100mL, 搅匀,即得B溶液。

3)将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合,充分搅拌30分钟,降至常温得到玉米一蔗糖溶液。

4) 称取肌苷195g,加入1L玉米-蔗糖溶液中,搅拌25~35分钟。

5) 药液测定肌苷含量后,将药液分装于盛药皿中,每个盛药皿装1.0m1。

6) 将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱,降温至零下15℃,保持2小时,抽真空, 然后逐渐升温至0℃,保持2小时,再降温至零下45℃,保持2小时,再逐渐升温至0℃,保持2~4小时,再逐渐升温至28~32℃干燥4~6小时,整个过程真空度保持在10帕;最后将裝药的盛药皿盖盖紧,并装入铝箔袋进行密封得到肌苷片。