[发明专利]苯丙素糖苷Smiglaside A在制备治疗脓毒症的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201711347606.2 申请日: 2017-12-15
公开(公告)号: CN108014119B 公开(公告)日: 2020-04-03
发明(设计)人: 贾爱群;庞涛;袁胜涛;徐渊;汪玮鑫 申请(专利权)人: 海南大学;中国药科大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P31/04
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 杨晓莉
地址: 570228 *** 国省代码: 海南;46
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摘要:
搜索关键词: 苯丙素 糖苷 smiglaside 制备 治疗 脓毒症 药物 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种天然产物苯丙素糖苷Smiglaside A新的用途,具体涉及到化合物苯丙素糖苷Smiglaside A在制备改善或者治疗脓毒症的药物中的应用,主要表现在:Smiglaside A可明显降低脂多糖造成的巨噬细胞炎症,Smiglaside A可以明显缓解脂多糖造成的脓毒症小鼠死亡;可明显改善脂多糖造成的急性肺损伤;可明显降低血液以及肺组织中的炎症反应,有望成为治疗脓毒症等炎症相关疾病的新药。

技术领域

本发明属于医药技术,特别是涉及苯丙素糖苷Smiglaside A在制备治疗脓毒症等炎症相关疾病的药物中的应用。

背景技术

苯丙素糖苷Smiglaside A(CAS登记号:288254-95-5)是从百合科菝葜属植物牛尾菜、土茯苓中分离出来的一种化学成分,其结构式如下

菝葜属中的很多植物为我国民间常用的民族药,据文献报道,该属植物中存在二萜、三萜、黄酮类等成分,显示出抗炎、抗肿瘤、抗病毒等多种药理活性。但是到目前为止,还未见关于Smiglaside A抗炎生物活性研究的相关报道。

脓毒症是严重创伤、烧伤、缺血再灌注损伤等多种疾病中由感染引发的常见并发症。脓毒症进行性发展可以造成严重的脓毒性休克以及多器官功能紊乱,最终导致病人死亡。据统计,全球每年约有1800万人发病,死亡率高达30%,即使康复后也会留有严重的后遗症,是现代危重病医学尚未解决的重大难题。并且其发病率仍呈上升趋势,目前尚缺乏有效的治疗手段。脓毒症的发病机制尚不完全清楚。目前认为,致病微生物感染机体造成的炎症反应失控及免疫紊乱是脓毒症发病的主要原因。脓毒症感染时,内毒素等刺激免疫细胞产生大量炎性介质,促使炎性反应细胞尤其是巨噬细胞在组织中募集活化,进一步产生细胞因子、趋化因子、氧自由基等,形成瀑布样级联反应,导致器官受损甚至衰竭,最终造成病人死亡。因此,调控炎症应答是脓毒症治疗的重要方向,也是药物研发的热点。

发明内容

本发明的目的是提供苯丙素糖苷Smiglaside A用于制备治疗脓毒症等炎症相关疾病的药物的应用,特别是用于制备治疗细菌内毒素所致脓毒症及其造成的肺损伤药物中的应用。

本发明的技术方案是:如下所示的化合物苯丙素糖苷Smiglaside A在制备改善或者治疗脓毒症等炎症相关疾病的药物中的应用。

所述化合物苯丙素糖苷Smiglaside A能够缓解脂多糖所致脓毒症死亡以及肺损伤。

所述化合物苯丙素糖苷Smiglaside A能够抑制巨噬细胞炎症因子TNF-α的表达。

一种药物组合物在制备改善或者治疗脓毒症的药物中的应用,所述药物组合物包括有效剂量的如下所示的苯丙素糖苷Smiglaside A和药学上可接受的载体和/或辅料。

上述苯丙素糖苷Smiglaside A由牛尾菜中分离提取所得,可通过本领域已知方法提取制备。

有益效果:(1)本发明发现了一种全新的天然产物苯丙素糖苷Smiglaside A缓解脓毒症的制药应用;(2)本发明首次发现了苯丙素糖苷Smiglaside A具有抑制巨噬细胞炎症的作用,并且在有效剂量下无明显毒性;(3)本发明首次发现了苯丙素糖苷Smiglaside A具有缓解小鼠脓毒症及其造成的肺损伤的作用,预示着其具有较好的治疗脓毒症等炎症相关疾病的临床应用前景。

附图说明

图1是Smiglaside A对脂多糖刺激的RAW264.7巨噬细胞中炎症因子TNF-α表达的影响;

图2是Smiglaside A对RAW264.7的细胞活力影响;

图3是Smiglaside A对脓毒症小鼠死亡率的影响;

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