[发明专利]一种硫酸软骨素缓释颗粒的制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，特别是涉及复方硫酸软骨素制剂及其制备方法。本发明提供了一种复方硫酸软骨素制剂的各组分重量为：硫酸软骨素、附子（制）、白芍、甘草浸膏、淀粉、糊精。采用本发明的复方硫酸软骨素制备方法获得的复方硫酸软骨素制剂服用后容易崩解，容易吸收，药效更佳。工艺不复杂，一定程度上节约成本，适合大规模生产应用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别是涉及复方硫酸软骨素制剂及其制备方法。

背景技术

尿激酶是从成年男性尿液里提取的一种能使纤维蛋白原活化并生成具有溶解性纤维蛋白原能力的纤维蛋白原溶解酶，临床上广泛应用于治疗新鲜血栓性闭塞疾病、肺栓塞、急性脑血栓形成、脑血管栓塞以及视网膜中央静脉血栓形成。

尿激酶与其它纤维蛋白酶相比，具有无热原、无抗原性、毒副作用小、特异性高和疗效确切等优点，但其在人体内半衰期短、活性不稳定。将尿激酶侧链基团化学修饰，尤其是与一些有活性的分子基团通过共价键连接，可增强其构象稳定性、耐酸碱性、耐热性和抗蛋白酶水解能力，加强其临床疗效。

发明内容

本发明提供了一种硫酸软骨素制剂，其特征在于各组分重量为：

硫酸软骨素 14.6%-16.7%

附子（制） 51.1%-53.1%

白芍 7.3%-9.4%

甘草浸膏 3.1%-5.2%

淀粉 15.6%-17.7%

糊精 1.7%-2.5%

润滑剂 0.2%-0.3%

其中所用的润滑剂为硬脂酸镁，另外还提供了一种制得上述复方硫酸软骨素制剂的制备方法，包括以下步骤：

（1）将附子（制）与白芍分别进行提取浓缩。

（2）将（1）所述的提取浓缩后的附子（制）与白芍，硫酸软骨素，淀粉，糊精，甘草浸膏置于高速混合制粒机内，开启搅拌混合5分钟，混合均匀后边搅拌边加适量40%乙醇，切割搅拌5分钟，制成颗粒。

（3）将（2）所制得的颗粒置于75℃-80℃干燥3.5小时，晾至室温后收粒。

（4）将（3）收得的粒过14目不锈钢筛网，之后加硬脂酸镁总混15分钟出料，使用9mm浅平冲冲头压片，得到复方硫酸软骨素片。

具体实施方式

1.取附子(制)进行粉碎处理，加药材1/2倍重量的用盐酸调整pH至3-4的纯化水，浸润12小时，加入药材2倍重量的用盐酸调整pH为3-4的纯化水进行煎煮，煮沸半小时，过滤保留滤液，取滤渣再次加入药材2倍重量的用盐酸调整pH为3-4的纯化水进行煎煮，煮沸半小时，过滤，将两次滤液合并浓缩，用75%的乙醇提取两次，过滤，合并滤液，减压浓缩至膏的重量约为原材料的10%；另取白芍进行粉碎，加70%乙醇润湿，静置过夜，加药材2倍重量的70%乙醇回流提取2-3小时，过滤，取滤渣再加药材1倍重量的70%乙醇回流0.5-1小时，过滤，合并两次滤液减压浓缩至膏的重量约为药材重量的20%。

2.将硫酸软骨素，糊精，淀粉分别过80目筛。

3.将甘草浸膏，提取浓缩后的附子（制）与白芍，过筛后的硫酸软骨素，淀粉，糊精，置于高速混合制粒机内，开启搅拌混合5分钟，混合均匀后边搅拌边加适量40%乙醇，切割搅拌5分钟，制成颗粒。

4.将颗粒均匀平摊雨清洁干燥的不锈钢托盘中，将其放置于烘箱之中，设置温度为75℃，时间3.5小时。

5.干燥结束后，待颗粒冷却至室温，过14目不锈钢筛网后进行整粒。