[发明专利]一种用于促进皮肤创伤愈合的辣椒碱立方液晶纳米粒的制备方法及其应用

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种用于促进皮肤创伤愈合的辣椒碱立方液晶纳米粒的制备方法及其应用。该辣椒碱立方液晶纳米粒的制备方法包括：步骤一，制备F127溶液；步骤二，将植烷三醇和辣椒碱水浴上融化涡旋混合均匀，然后匀浆机剪切下滴加到F127溶液；步骤三，水浴恒温振荡器中振荡，制得粗分散体；步骤四，粗分散体置于超声细胞粉碎机中进行超声破碎，即制得辣椒碱立方液晶纳米粒。本发明制得的辣椒碱立方液晶纳米粒能明显减少辣椒碱刺激性，有较好的促创伤愈合效果。并且，本发明制得的辣椒碱立方液晶纳米粒，可应用于作为促进皮肤创伤愈合的药物制剂。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种用于促进皮肤创伤愈合的辣椒碱立方液晶纳米粒的制备方法及其应用。

背景技术

皮肤创伤愈合一直是国内外皮肤及整形外科的研究热点。皮肤创伤愈合是一个复杂的生物学过程，包括炎症反应期、细胞增殖期、创面成熟和重建期三个阶段。其中，炎症反应期：炎性因子如TNF-a可诱导炎症细胞、成纤维细胞和角质形成细胞向创伤部位迁移，开始创面修复。细胞增殖：成纤维细胞、表皮角质细胞和内皮细胞通过迁移、增殖，促进创面再上皮化、新生血管化，形成肉芽组织，促进皮肤屏障功能恢复。其中成纤维细胞是皮肤伤口创面愈合中的主要效应细胞。创面成熟和重建期：创伤开始，修复即开始。创面如果较大，易形成愈合后瘢痕。病理性瘢痕是皮肤软组织在受到创伤后，创面异常愈合的产物，既影响美观又可致组织器官发生不同程度的功能障碍，给患者带来生理和心理的伤害。

目前，主要预防及治疗创伤修复后增生性瘢痕的方法包括应用加压、硅胶制品、手术切除、放射、冷冻、激光、激素注射等疗法，但均易复发或有严重的不良作用。

辣椒碱(capsaicin，CAP)，是辣椒中的主要生物活性成分。它是一种天然的脂溶性的含香草酰胺的植物碱，化学结构为8-甲基-N-香草基-6-壬烯基酰胺(C18H27NO3),呈单斜长方形片状无色结晶，其化学结构如式1所示：

研究报道辣椒碱具有显著的抗纤维化作用，可抑制增生性成纤维细胞增殖能力和胶原合成能力；其次是耗竭神经肽P物质，发挥抗瘢痕过度增生的作用。P物质(SP)是组织修复的重要调控因子，皮肤损伤时感觉神经末梢释放的SP不仅可启动神经源性炎性反应，同时可诱导成纤维细胞内多种细胞因子(如TGF-β、EGF、TNF)表达增多，直接或间接促进成纤维细胞增殖。而辣椒碱作SP的耗竭剂，发挥抗瘢痕过度增生的作用。另外辣椒碱还具有抑制增生性瘢痕的另一典型临床症状-瘙痒。

由于辣椒碱存在胃肠首关效应强、胃肠道刺激、半衰期短等缺陷，经皮给药可维持血药浓度，降低不良反应，是较为合适的给药方式。

然而，现有技术中，有文献报导直接使用辣椒碱会延缓创伤愈合，并产生皮肤灼痛，这可能与创伤部位局部微环境改变及辣椒碱强刺激性有关。另外，动物实验证实直接使用辣椒碱对大鼠皮肤刺激性大，导致皮肤受伤部位出现化脓、红肿现象，伤口面积变大，伤口愈合减缓。

发明内容

本发明的目的之一在于针对现有技术的不足，提供一种用于促进皮肤创伤愈合的辣椒碱立方液晶纳米粒的制备方法。

本发明的目的之二在于针对现有技术的不足，提供一种辣椒碱立方液晶纳米粒的应用。

为了实现上述目的之一，本发明采用如下技术方案：

提供一种用于促进皮肤创伤愈合的辣椒碱立方液晶纳米粒的制备方法，它包括以下步骤：

步骤一、将水置于容器中，然后加入F127溶解备用，制得F127溶液；