[发明专利]用于保持类胡萝卜素化合物的异构体比率的方法在审

专利信息
申请号: 201711220432.3 申请日: 2012-07-06
公开(公告)号: CN108047109A 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: 丹·皮尔提格;克里斯蒂安·谢弗;卓阿克姆·乌尔里克;伊洛黛·维达兰德 申请(专利权)人: 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
主分类号: C07C403/24 分类号: C07C403/24;C07C403/02;C07C403/16;C07C403/08;C07C7/20;C07C11/21;A23L33/105;A23K20/105;A61K8/35;A61K8/31;A61K8/34;A61Q19/00
代理公司: 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 代理人: 肖善强
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 保持 类胡萝卜素 化合物 异构体 比率 方法
【说明书】:

本发明涉及一种用于保持类胡萝卜素化合物的立体异构体比率的方法,涉及具体的制剂,以及该具体制剂的用途。

本申请是申请人辉瑞有限公司于2012年7月6日提交的申请号为201280044792.1、题为“用于保持类胡萝卜素化合物的异构体比率的方法”的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及用于保持类胡萝卜素化合物的立体异构体比率的方法,涉及具体制剂,以及该具体制剂的用途。

背景技术

类胡萝卜素(其在本专利申请的上下文中也被命名为类胡萝卜素化合物)一般由联合的碳氢异戊二烯的单元组成,具有交替的单键和双键。类胡萝卜素吸收某些频率的光能,并传递给叶绿素用于光合作用。

类胡萝卜素对动物以及人类的营养很重要,并且还具有抗氧化性能。

类胡萝卜素被分成两组:

●胡萝卜素(只包含H和C原子),和

●胡萝卜醇(还包含O原子)。

在自然界中发现的类胡萝卜素主要以全反式立体异构形式存在。但类胡萝卜素有立体异构化(即转化为其它的立体异构形式)的趋势。在本发明的上下文中,E-形式、Z-形式和E/Z-形式的混合物都表示立体异构形式。立体异构化通常会产生许多不同的立体异构结构的混合物,例如:

“*”(=星号)是端基(R1和R2)的位置。

在例如吸光性、生物利用度等方面,类胡萝卜素化合物的所有立体异构形式通常具有不同的性能。因此,发生异构化时,含有类胡萝卜素化合物的制剂的性能可能发生变化。

发明内容

因此,本发明的目的是要找到一种方法,其能保持类胡萝卜素化合物的立体异构体比率,以使包含类胡萝卜素的制剂的性能不改变。

出人意料的是,已发现,类胡萝卜素化合物的异构化受至少一种碱金属盐和/或碱土金属盐的添加的影响。该添加的结果是立体异构形式(或者也可以是两种或更多种立体异构形式的混合物)被稳定了。防止或减缓了立体异构化。

具体实施方式

因此,本发明涉及一种用于保持式(I)的类胡萝卜素化合物的立体异构体比率的方法

其中R1和R2相互独立地为

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