[发明专利]一种由卤代吡啶羧酸转化为氰基取代吡啶羧酸的方法有效
| 申请号： | 201711214754.7 | 申请日： | 2017-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN109836379B | 公开（公告）日： | 2022-10-21 |
| 发明（设计）人： | 王海波;泮廷廷;郑燕 | 申请（专利权）人： | 济南韶远医药技术有限公司;韶远科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/85 | 分类号： | C07D213/85;C07D213/84 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 250101 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 羧酸 转化 取代 方法 | ||
1.一种由卤代吡啶羧酸转化为氰基取代吡啶羧酸的方法，其特征在于，所述方法为：卤代吡啶羧酸与氰化试剂反应转化为氰基取代吡啶羧酸，反应式如下：
其中X为卤素，R为羟基或烷氧基；
所述卤代吡啶羧酸中羧基的位置在吡啶环的3位；
所述氰化试剂为氰化亚铜；
所述卤素为溴或碘；
所述反应的温度为125-180℃，所述反应的时间为1-48小时。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述烷氧基为碳原子数为1-10的烷氧基。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述烷氧基为甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述卤代吡啶羧酸与氰化试剂反应的摩尔比为1:(0.5-10)。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在极性溶剂中进行。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述极性溶剂为二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺或N-甲基吡咯烷酮中的任意一种或至少两种的组合。
7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述卤代吡啶羧酸与所述溶剂的质量体积比为1:2-50。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述卤代吡啶羧酸与所述溶剂的质量体积比为1:4-10。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应在保护性气体保护下进行反应。
10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述保护性气体为氮气或氩气。
11.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法为：
卤代吡啶羧酸与氰化试剂以摩尔比1:(0.5-10)，在极性溶剂中，保护性气体保护下，于125-180℃下反应1-48小时，得到氰基取代吡啶羧酸。
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