[发明专利]一种单去甲氧基姜黄素吡咯衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号: | 201711200858.2 | 申请日: | 2017-11-23 |
| 公开(公告)号: | CN109824623A | 公开(公告)日: | 2019-05-31 |
| 发明(设计)人: | 石磊 | 申请(专利权)人: | 石磊 |
| 主分类号: | C07D295/112 | 分类号: | C07D295/112;A61K31/40;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 215300 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 胶质瘤 去甲氧基姜黄素 吡咯衍生物 制备 脂水分配系数 脑部组织 血脑屏障 抑瘤率 靶向 裸鼠 | ||
1.单去甲氧基姜黄素吡咯衍生物,其结构如式I所示:
2.权利要求1所述的单去甲氧基姜黄素吡咯衍生物的制备方法如下:
苯甲醛与等摩尔的吡咯及甲醛水溶液经Mannich反应得到中间体1;将乙酰丙酮与硼酐溶于乙酸乙酯中,加热至回流,再加入中间体1和正丁胺,回流过夜,柱层析得关键中间体2;
将中间体2与硼酐溶于乙酸乙酯中回流半小时,之后再加入3-甲氧基-4羟基苯甲醛与正丁胺,回流24小时,加入1N盐酸回流半小时,反应液用乙酸乙酯萃取,柱层析得目标产物。
3.权利要求2所述的制备方法,其特征在于中间体1的制备方法采用Mannich反应将苯甲醛与等摩尔的吡咯及甲醛水溶液回流反应5小时得到。
4.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的单去甲氧基姜黄素吡咯衍生物。
5.权利要求1所述的单去甲氧基姜黄素吡咯衍生物在制备治疗肿瘤药物中的应用。
6.权利要求5所述的应用,其特征在于所述肿瘤选自胶质瘤。
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