[发明专利]微囊化虾青素在制备防治痛风产品中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及虾青素在医疗保健领域新的发现及应用。

背景技术

痛风是由单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱和(或)尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，特指急性特征性关节炎和慢性痛风石疾病，主要包括急性发作性关节炎、痛风石形成、痛风石性慢性关节炎、尿酸盐肾病和尿酸性尿路结石，重者可出现关节残疾和肾功能不全。痛风常伴腹型肥胖、高脂血症、高血压、2型糖尿病及心血管病等表现。痛风急性发作期患者疼痛难忍，严重时关节变形，给患者带来严重的身心伤害。但目前痛风的治疗无特别有效的药物，主要为缓解急性期疼痛、控制饮食和降尿酸。

虾青素(Astaxanthin)，是类胡萝卜素的一种，为一种较强的天然抗氧化剂。虾青素与其他的类胡萝卜素一样，属于一种脂溶性及水溶性的色素，存在于大多数甲壳类动物和鲑科鱼类体内，植物的叶、花、果，以及火烈鸟的羽毛中等。虾青素具有很强的抗氧化能力，为维他命E的550倍、β-胡萝卜素的10倍。

鉴于虾青素在保健领域所表现出的巨大潜力，对虾青素的应用研究吸引了大量关注。现有技术中关于虾青素在降尿酸、抗炎及缓解关节炎相关症状中应用效果的报道并不一致，既有大量研究结果表示虾青素在相关领域具有一定的效果，也有文献报道出相反结论：“氨基葡萄糖、骨碎补和虾青素对大鼠急性骨关节炎的干预研究”(食品工业科技，网上刊载2016-11-04 15:11.)中通过观察氨基葡萄糖、骨碎补和虾青素单独和联合干预对大鼠急性骨关节炎的影响及其差别，对关节肿胀度以及组织切片染色进行对比分析。结果显示单独使用虾青素对大鼠的关节肿胀度没有明显改善作用。现有研究信息难以支持虾青素成长为抗痛风的商品化药品/保健品，因此，在此领域需要更多切实有效研究结果及技术方案来保障虾青素的商业化应用。

商业化虾青素虾青素主要提取自雨生红球藻，直接提取得到的虾青素是油状形态，不溶于水，生物利用度低，利用微囊化技术将其制备成微囊化虾青素，改变其在水中的分散性，可大大提高虾青素的生物利用度，发挥更好的功效。

发明内容

本发明的目的是提供虾青素的新用途，尤其是微囊化的虾青素在医疗保健领域的新的应用。

本发明公开微囊化虾青素在制备防治痛风产品中的应用。

其中所述的产品包括药物组合物及保健品组合物。

研究表明，微囊化虾青素经口服进入体内后，可以减少大鼠踝关节肿胀程度、改善关节炎症指数和降低关节功能障碍指数，这种效果与痛风治疗药物效果相当。因此本发明中所述及的痛风除了临床诊断学意义的痛风外，还包括由于通风所致的症状及由此而产生的机体不适或功能障碍。可举例但不限于痛风所致关节肿胀、痛风所致关节炎症或痛风疼痛所致活动功能障碍。即本发明的内容可更为具体地描述为：微囊化虾青素在制备防治痛风或缓解痛风所致关节肿胀、缓解痛风所致关节炎症、缓解痛风疼痛所致活动功能障碍的产品中的应用。

本发明中所述的虾青素以口服微囊化制剂为优选。优选通过下述方法制备所得的微囊化虾青素：

(1)制备壁材水溶液，加入抗氧化剂搅拌均匀，制得水相；

其中，壁材优选阿拉伯胶、变性淀粉或其混合物；水相中壁材质量浓度优选使用30～40％；抗氧化剂优选抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、混合生育酚或其混合物；

如无特殊指明，本发明中所述及的术语混合物均指在先组分中任意2种或2种以上的组分按照任意比例的混合物。

(2)将抗氧化剂加入虾青素油树脂中搅拌均匀，制得油相；

其中的抗氧化剂优选抗坏血酸、抗坏血酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、混合生育酚或其混合物；油相温度优选控制在30-50℃。

(3)将油相加入水相中，搅拌均匀后，高压均质；

(4)喷雾干燥得到微囊化虾青素。

经上述限定的工艺过程所制备得到的微囊化虾青素中虾青素的质量百分含量为0.1-3％。

虾青素已被报道具有抗氧化作用、吸收紫外线的作用等，“氨基葡萄糖、骨碎补和虾青素对大鼠急性骨关节炎的干预研究”(食品工业科技，网上刊载2016-11-04 15:11.)中报道单独使用虾青素对大鼠的关节肿胀度没有明显改善作。然而，发明人采用特定配方和工艺对虾青素进行微囊化处理，得到的微囊化虾青素经动物实验证实能够改善大鼠关节肿胀度、炎症指标、关节功能障碍指数，作用效果与痛风常规治疗药物秋水仙碱相当。