[发明专利]呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用

说明书

本发明提供了一种呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明首次证实了呋喃香豆素类化合物可以有效拮抗由C48/80引起人肥大细胞KU812的β‑氨基己糖苷酶释放，进而可以抑制类过敏反应，且首次证明其作用受体为MrgprX2受体；将呋喃香豆素类化合物制备成抗过敏制剂，将丰富抗过敏药物类型，为抗过敏治疗提供了全新的选择和策略。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，特别涉及呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用。

背景技术

药物类过敏反应是源于药物直接刺激肥大细胞或嗜碱性粒细胞，导致肥大细胞脱颗粒释放β-氨基己糖苷酶、组胺等活性递质而引发。在临床上，患者首次用药时即有可能发生类过敏反应，结果不仅给患者带来巨大的经济负担，也会造成新的痛苦甚至生命威胁。研究发现人源MrgprX2受体(Mas相关G蛋白欧联受体X2)可介导类过敏反应，当药物刺激人源MrgprX2受体后，可引起肥大细胞钙离子浓度升高而引发脱颗粒反应，进而导致类过敏反应发生。临床上所用的抗过敏药物主要包括抗组胺类药物，过敏反应介质阻释剂及激素类药物。拮抗MrgprX2受体可以使得类过敏反应停滞在源头，但拮抗MrgprX2受体的抗过敏药物还是一片空白，因此MrgprX2受体拮抗剂的研究越来越受到人们的关注，药物拮抗MrgprX2受体的目的主要是使得从源头防止类过敏反应的发生，从根本上解决类过敏反应的危害，开发利用MrgprX2受体拮抗剂或先导化合物对抗过敏候选药物开发具有重要意义。

发明内容

本发明的目的在于提供一种呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用，丰富了抗过敏药物类型，为抗过敏治疗提供了全新的选择和策略。

本发明是通过以下技术方案来实现：

一种呋喃香豆素类化合物在制备抗过敏药物中的应用。

优选地，所述呋喃香豆素类化合物为欧前胡素、异欧前胡素或珊瑚菜素。

优选地，所述抗过敏药物为用于拮抗MrgprX2受体的药物。

优选地，所述抗过敏药物为用于抑制人肥大细胞KU812的β-氨基己糖苷酶释放的药物。

优选地，所述抗过敏药物为临床可接受的药物制剂。

优选地，所述的药物制剂是片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。

与现有技术相比，本发明具有以下有益的技术效果：

本发明首次证实了呋喃香豆素类化合物可以有效拮抗由化合物48/80(C48/80)引起人肥大细胞KU812的β-氨基己糖苷酶释放，进而可以抑制类过敏反应；将呋喃香豆素类化合物制备成抗过敏制剂，将丰富抗过敏药物类型，为抗过敏治疗提供了全新的选择和策略。

附图说明

图1为不同浓度的欧前胡素抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。

图2为不同浓度的异欧前胡素抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。

图3为不同浓度的珊瑚菜素抑制由C48/80引起的KU812的β-氨基己糖苷酶释放结果图，其中，C48/80作为阴性对照药物，以TM缓冲液作为空白对照(Control)。

图4为欧前胡素在MrgprX2-HEK293细胞膜色谱柱上的保留行为。

图5为异欧前胡素在MrgprX2-HEK293细胞膜色谱柱上的保留行为。

图6为珊瑚菜素在MrgprX2-HEK293细胞膜色谱柱上的保留行为。