[发明专利]叶酸受体靶向多臂偶联物有效
申请号: | 201711119279.5 | 申请日: | 2017-11-14 |
公开(公告)号: | CN109776788B | 公开(公告)日: | 2021-07-30 |
发明(设计)人: | 袁建栋;黄仰青;宋云松 | 申请(专利权)人: | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 |
主分类号: | C08G65/333 | 分类号: | C08G65/333;A61K31/4745;A61P35/00 |
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地址: | 215123 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 叶酸 受体 靶向 多臂偶联物 | ||
1.具有如下结构式的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐:
。
2.如权利要求1所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述盐包括硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐、氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、甲酸盐、乳酸盐、苯甲酸盐、醋酸盐、三氟乙酸盐、二氯乙酸盐、三氯乙酸盐、柠檬酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、庚烷磺酸盐。
3.如权利要求2所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述盐为每个支链分别结合三分子盐的十二分子三氟乙酸盐:
或每个支链分别结合三分子盐的十二分子庚烷磺酸盐:
。
4.如权利要求1所述的多支链药物偶联物的制备方法, 为:
。
5.如权利要求1-3任一所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
6.如权利要求5所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗癌症的药物中的应用,其特征在于所述癌症包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、子宫内膜癌、脑瘤、间皮组织癌、肾癌、胃癌、头颈部肿瘤、肺癌、结肠直肠癌、睾丸癌。
7.一种药学上可接受的组合物,其包含权利要求1-3任一所述的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的赋形剂。
8.如权利要求7所述的药学上可接受的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用。
9.如权利要求8所述的药学上可接受的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的应用,其特征在于所述癌症包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、子宫内膜癌、脑瘤、间皮组织癌、肾癌、胃癌、头颈部肿瘤、肺癌、结肠直肠癌、睾丸癌。
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