[发明专利]一种负载碳酸氢钠粉末的液体栓塞剂组合物及其应用

说明书

本发明公开一种负载碳酸氢钠粉末液体栓塞剂组合物及其应用。该液体栓塞剂由阴离子改性的聚乙烯‑聚乙烯醇共聚物(EVOH)，溶剂，小苏打粉末和显影剂按一定比例混合组成。EVOH通过化学修饰或者接枝改性的方法在高分子链上引入负离子基团，这些负离子基团可以通过正负电荷相互作用对阳离子化的化疗抗癌药进行吸附负载。溶剂可以是二甲基亚砜(DMSO)，N‑甲基吡咯烷酮(NMP)，乙醇或者是它们的混合物。显影剂是微米级金属钽粉或者是含碘照影剂，或者是它们的混合物。小苏打可以敏化肿瘤细胞的缺血效应，从而提高栓塞疗效。该液体栓塞剂组合物可广泛应用于制备介入栓塞治疗的药物，尤其适用于制备肝癌经动脉化疗栓塞治疗(TACE)的药物。

技术领域

本发明涉及一种的负载碳酸氢钠粉末的液体栓塞剂组合物及其应用。该液体栓塞剂组合物主要用于介入制备治疗肿瘤疾病的药物上。尤其适用于制备肝癌的TACE治疗的药物。

背景技术：

TACE，经动脉化疗栓塞术(Trans Arterial Chemo Embolization)是日本学者Yamada于1997年首次提出。最早应用于肝癌的治疗，现在已经成为超过90％的中期以及中后期的肝癌病人会选择的主流治疗术式。它是指在X射线下，利用微导管经过股动脉，腹主动脉，肝主动脉将栓塞剂靶向性灌注到肿瘤病灶部位。栓塞剂对肿瘤供血动脉进行栓塞阻断，肿瘤组织血供被阻后，使得肿瘤得不到生长必须的营养，达到饿死肿瘤细胞的目的。除此之外，如果栓塞剂具有载药功能，那么，栓塞剂可以在靠近肿瘤病灶附件形成精准靶向释放抗癌药物的疗效。避免了传统全身性化疗药物治疗对于人体正常组织不必要的伤害。从肝癌病理分析，肝组织由肝动脉和门静脉双重供血。正常肝组织的供血：75％由门静脉供血，25％由肝动脉供血。正常肝组织的供血与肝癌肿瘤组织的供血差异极大。肝癌肿瘤组织的供血95％-99％来自于肝动脉。基于这种差异，利用微导管通过肝动脉对肿瘤部位的肝动脉进行靶向给药，定向栓塞。这样可以使肿瘤病灶部位的药物浓度高出全身性化疗1到2个数量级，极大的保护了正常肝组织，实现了杀死肿瘤细胞的目的。当然，因为肝肿瘤大多为多重供血，因此经动脉化疗栓塞治疗只能在一定范围一定区域有效杀死肝癌肿瘤细胞，难以实现根治肝癌的目的。但是，对于中后期的肝癌病人，肿瘤通常都大于3cm或者已经大于5cm，这时，倘若能够有效控制病情的发展，甚至使肿瘤逐步萎缩达到延长病人生命的目的，也不失为一种有价值的治疗手段。