[发明专利]片剂形式的肠溶包衣的胃内滞留口服剂型及其应用和药物组合物在审
| 申请号： | 201711090819.1 | 申请日： | 2014-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN108057028A | 公开（公告）日： | 2018-05-22 |
| 发明（设计）人： | V·塞瑟拉曼;D·B·赫登;K·M·莱斯科 | 申请（专利权）人： | 铁木医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/36 | 分类号： | A61K9/36;A61K31/785;A61K45/06;A61P1/00;A61P11/04;A61P35/00;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 严政;李婉婉 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 片剂 形式 包衣 滞留 口服 剂型 及其 应用 药物 组合 | ||
1.一种片剂形式的肠溶包衣的胃内滞留口服剂型，其特征在于，该口服剂型包括：
a.选自考来维仑和盐酸考来维仑的胆汁酸螯合剂；
b.包括聚(亚烷基)氧化物的聚合物基体，所述胆汁酸螯合剂分散在所述聚合物基体中；
c.一种或多种选自微晶纤维素、乳糖、淀粉、麦芽糖糊精和磷酸氢钙的填料或压缩剂；
其中，所述口服剂型缓释所述胆汁酸螯合剂至胃中。
2.根据权利要求1所述的口服剂型，其中，使用USP II型(桨法)装置，其中，片剂放置于沉降器中，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，4小时后，所述剂型具有的体外测定的药物释放率不超过已经从剂型中释放的药物的40％。
3.根据权利要求1或2所述的口服剂型，其中，使用USP II型(桨法)装置，其中，片剂放置于沉降器中，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，16小时后，所述剂型具有的体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的75-100％之间。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的口服剂型，其中，使用USP II型(桨法)装置，其中，片剂放置于沉降器中，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，16小时后，所述剂型具有的体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的85-100％之间。
5.根据权利要求1-4中任意一项所述的口服剂型，其中，所述剂型含有400-600mg的胆汁酸螯合剂。
6.根据权利要求5所述的口服剂型，其中，所述剂型含有500mg的胆汁酸螯合剂。
7.根据权利要求1-6中任意一项所述的口服剂型，其中，所述聚(亚烷基)氧化物包括聚(乙烯)氧化物。
8.根据权利要求7所述的口服剂型，其中，所述聚(乙烯)氧化物的量在40重量％-75重量％的范围内。
9.根据权利要求7所述的口服剂型，其中，所述聚(乙烯)氧化物的量在40重量％-60重量％的范围内。
10.根据权利要求7所述的口服剂型，其中，所述聚(乙烯)氧化物的量在45重量％-55重量％的范围内。
11.根据权利要求7所述的口服剂型，其中，所述聚(乙烯)氧化物的量在40重量％-50重量％的范围内。
12.根据权利要求1-11中任意一项所述的口服剂型，其中，所述肠溶包衣的水平在片剂总重量的5％和7.5％(重量：重量)之间。
13.根据权利要求1-12中任意一项所述的口服剂型，其中，所述口服剂型在30分钟内溶胀至其原始大小至少110％的大小。
14.根据权利要求1-13中任意一项所述的口服剂型，其中，所述口服剂型在2小时内溶胀至其原始大小至少140％的大小。
15.根据权利要求1所述的口服剂型，其中，
使用USP II型(桨法)装置，其中，片剂放置于沉降器中，在pH值为4.5的醋酸盐缓冲液中，16小时后，体外测定的药物释放率在已经从剂型中释放的药物的85-100％之间；
所述剂型含有500mg的胆汁酸螯合剂；以及
所述聚(亚烷基)氧化物为聚(乙烯)氧化物，量在40重量％-50重量％的范围内。
16.一种药物组合物，该药物组合物含有权利要求1-15中任意一项所述的口服剂型，其中，所述药物组合物进一步含有额外的治疗试剂。
17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中，所述额外的治疗试剂选自利那洛肽，IW-9179，皮可那肽和SP-333。
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