[发明专利]一种新型的脂质体激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201711058134.9 | 申请日： | 2017-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN109721531B | 公开（公告）日： | 2022-07-29 |
| 发明（设计）人： | 刘青松;刘静;梁小飞;李凤;胡晨;蒋宗儒;汪文亮;陈程;王蓓蕾;王黎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院合肥物质科学研究院 |
| 主分类号： | C07D213/76 | 分类号： | C07D213/76;C07D401/04;C07D471/04;C07D213/82;C07D213/75;A61K31/44;A61K31/444;A61K31/4439;A61P33/06;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 李巍;张燕 |
| 地址： | 230031 *** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 新型 脂质体 激酶 抑制剂 | ||
1.一种式(II)的化合物或其药学可接受的盐：
其中：
X选自CH或N；
R1和R2中至少一个为H，另一个选自H、C1-6烷基、卤素和C1-6卤代烷基；
R3选自H、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基；
R4选自任选地被氨基取代的C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基氨基C1-6烷酰氨基、任选地被卤素取代的苯基氨基羰基、苯基C1-6烷基氨基羰基和吡啶基氨基羰基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其中R1和R2中至少一个为H，另一个选自H、甲基、2-丙基、氟、氯和三氟甲基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其中R3选自氯、甲基和甲氧基。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐，其中R4选自甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、乙酰氨基、二甲氨基乙酰氨基、苯基氨基羰基、氟代苯基氨基羰基、苯甲基氨基羰基和2-吡啶基氨基羰基。
5.一种化合物或其药学可接受的盐，其中所述的化合物是选自下表的化合物：
6.一种药物组合物，其包括如权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学可接受的盐，和药学上可接受的载体或赋形剂，以及任选的其它治疗剂。
7.一种式(II)的化合物或其药学可接受的盐在制备针对恶性疟原虫的PfPI4K激酶抑制剂中的用途：
其中：
X选自CH或N；
R1和R2均为H；
R3选自卤素和C1-6烷基；
R4选自C1-6烷基氨基羰基和C1-6烷酰氨基。
8.根据权利要求7所述的用途，其中所述的化合物是选择以下的化合物：
9.一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗、预防或改善疟疾的药物中的用途：
其中：
X选自CH或N；
A环选自吡啶基、吡咯基、吡咯并吡啶基、吡唑基、吡唑并吡啶基、四氢吡啶基、苯基和吲哚基，所述A环的氮原子任选被氨基保护基取代；
R1和R2各自独立地选自H、C1-6烷基和卤素；
R3选自H、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基；
R4选自H、C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基氨基C1-6烷酰氨基、苯基C1-6烷基、苯基氨基羰基、苯基C1-6烷基氨基羰基、吡啶基氨基羰基和叔丁氧羰基，上述取代基任选地被氨基、叔丁氧羰基取代的氨基、羟基或卤素取代。
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