[发明专利]KPNB1抑制剂和蛋白降解途径抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201711046827.6 | 申请日： | 2017-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN109718378B | 公开（公告）日： | 2021-08-10 |
| 发明（设计）人： | 熊志奇;朱志川;李奎 | 申请（专利权）人： | 中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/517;A61K31/7048;A61K31/4706;A61K38/05;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈静 |
| 地址： | 200031 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | kpnb1 抑制剂 蛋白 降解 途径 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.KPNB1抑制剂和蛋白降解途径抑制剂的用途，用于制备治疗胶质瘤的混合物、药物组合物或药盒；所述的KPNB1抑制剂是特异性抑制KPNB1的小分子化合物Importazole；所述的蛋白降解途径抑制剂选自：溶酶体的抑制剂Bafilomycin A1、Chloroquine，蛋白酶体的抑制剂MG132。
2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的KPNB1抑制剂在组合物中的含量为0.5～100 μM。
3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的KPNB1抑制剂在组合物中的含量为1～80μM。
4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的蛋白降解途径抑制剂在组合物中的含量为0.001～200 μM。
5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述的蛋白降解途径抑制剂在组合物中的含量为0.002～100μM。
6.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物中包括KPNB1抑制剂和蛋白降解途径抑制剂，以及药学上可接受的载体；所述的KPNB1抑制剂是特异性抑制KPNB1的小分子化合物Importazole；所述的蛋白降解途径抑制剂选自：溶酶体的抑制剂Bafilomycin A1、Chloroquine，蛋白酶体的抑制剂MG132。
7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的KPNB1抑制剂在组合物中的含量为0.5～100 μM。
8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述的KPNB1抑制剂在组合物中的含量为1～80μM。
9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述的KPNB1抑制剂在组合物中的含量为2～50μM。
10.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的蛋白降解途径抑制剂在组合物中的含量为0.001～200 μM。
11.如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述的蛋白降解途径抑制剂在组合物中的含量为0.002～100μM。
12.如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，所述的蛋白降解途径抑制剂为Bafilomycin A1，所述的特异性抑制KPNB1的小分子化合物与蛋白降解途径抑制剂的摩尔比为(400～8000):1；或
所述的蛋白降解途径抑制剂为Chloroquine，所述的特异性抑制KPNB1的小分子化合物与蛋白降解途径抑制剂的摩尔比为(1~100):1。
13.如权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述的蛋白降解途径抑制剂为Bafilomycin A1，所述的特异性抑制KPNB1的小分子化合物与蛋白降解途径抑制剂的摩尔比为：(600～5000):1；或
所述的蛋白降解途径抑制剂为Chloroquine，所述的特异性抑制KPNB1的小分子化合物与蛋白降解途径抑制剂的摩尔比为(2~50):1。
14.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型是：注射剂，片剂，胶囊剂，丸剂。
15.如权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型为注射剂。
16.如权利要求15所述的药物组合物，其特征在于，所述的注射剂为输液剂。
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