[发明专利]一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201711042900.2 | 申请日: | 2017-10-31 |
公开(公告)号: | CN107814791B | 公开(公告)日: | 2021-07-09 |
发明(设计)人: | 崔紫宁;胡德坤;宋高鹏;向绪稳;陶辉;刘星宇 | 申请(专利权)人: | 华南农业大学 |
主分类号: | C07D405/06 | 分类号: | C07D405/06;A61P11/06;A61P11/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 林丽明 |
地址: | 510642 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 苯基 呋喃 甲酰基 吡唑 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物,其特征在于,所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的结构通式如式(I)所示:
其中,所述R基为4-甲氧基。
2.一种权利要求1所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1.在稀释剂存在条件下,式(III)所示化合物与SOCl2反应,制备式(II)化合物;
S2.在稀释剂和缚酸剂存在条件下,式(II)化合物与3,5-二甲基吡唑进行反应,分离得到式(I)化合物;
3.根据权利要求2所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S1中稀释剂、式(III)所示化合物与SOCl2的摩尔比为(40~80):(1~1.5):(1~3)。
4.根据权利要求3所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S2中稀释剂、式(II)所示化合物与3,5-二甲基吡唑的摩尔比优选为(40~80):(1~1.5):(1~5)。
5.根据权利要求2所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S2的反应温度为0~160℃。
6.根据权利要求2所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的制备方法,其特征在于,步骤S2的反应时间为3~15h。
7.一种权利要求1所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物的应用,其特征在于,所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物在制备PDE4抑制剂中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物在制备治疗哮喘和慢性阻塞性肺病药物中的应用。
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