[发明专利]一种右美托咪定的制备方法有效

专利信息
申请号: 201711029982.7 申请日: 2017-10-27
公开(公告)号: CN107879979B 公开(公告)日: 2020-08-25
发明(设计)人: 叶伟平;费安杰;周章涛;尹志媛;郭陆川;黄萍;谢阳银 申请(专利权)人: 广东莱佛士制药技术有限公司
主分类号: C07D233/58 分类号: C07D233/58
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫;禹小明
地址: 516083 广东省惠州*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 右美托咪定 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种右美托咪定的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

5-(2,3-二甲基苯基)-1-三苯基甲基-1H-咪唑在相转移催化剂作用下,与MeI进行甲基化反应;用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定;

合成路线如下:

所述相转移催化剂为双胍催化剂;

所述双胍催化剂的结构式为:

和或

其中,Ar基团为芳香取代基,R基团为苯甲基取代基或其他大位阻烷基取代基;

所述Ar基团为苯基、对甲基苯基、3,5-二甲基苯基、对甲氧基苯基、3,5-二叔丁基基苯基、1-萘基或2-萘基中的一种;

所述R基团为苄基、对甲基苄基、3,5-二甲基苄基、对甲氧基苄基、3,5-二叔丁基苄基、1-萘亚甲基、2-萘亚甲基、叔丁基或异丙基中的一种。

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