[发明专利]一种右美托咪定的制备方法有效
| 申请号: | 201711029982.7 | 申请日: | 2017-10-27 |
| 公开(公告)号: | CN107879979B | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
| 发明(设计)人: | 叶伟平;费安杰;周章涛;尹志媛;郭陆川;黄萍;谢阳银 | 申请(专利权)人: | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号: | C07D233/58 | 分类号: | C07D233/58 |
| 代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫;禹小明 |
| 地址: | 516083 广东省惠州*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 右美托咪定 制备 方法 | ||
1.一种右美托咪定的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
5-(2,3-二甲基苯基)-1-三苯基甲基-1H-咪唑在相转移催化剂作用下,与MeI进行甲基化反应;用浓盐酸脱去三苯甲基保护基得到右美托咪定;
合成路线如下:
所述相转移催化剂为双胍催化剂;
所述双胍催化剂的结构式为:
和或
其中,Ar基团为芳香取代基,R基团为苯甲基取代基或其他大位阻烷基取代基;
所述Ar基团为苯基、对甲基苯基、3,5-二甲基苯基、对甲氧基苯基、3,5-二叔丁基基苯基、1-萘基或2-萘基中的一种;
所述R基团为苄基、对甲基苄基、3,5-二甲基苄基、对甲氧基苄基、3,5-二叔丁基苄基、1-萘亚甲基、2-萘亚甲基、叔丁基或异丙基中的一种。
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