[发明专利]一种含益生菌提取活性因子的眼用制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体涉及一种含益生菌提取活性因子的眼用制剂及其制备方法。

背景技术

我国是近视发生率较高的国家，从知识型人群中观察，其发生率已超过60％。另一方面受现代化办公特点影响，以及在老龄化社会的发展，干眼症的发生率以每年10％的速度递增，从而构成了眼科抗炎、润目用药的主要消费群体。

与此同时，老年性白内障、青光眼有逐步上升的趋势，从而客观上造就了庞大的眼科用药市场，伴随着保健、医疗开支付费用指数的增长，眼科用药水平也在不断提高。

在知名品牌的广告宣传教育下，消费者的眼睛保健意识增强，对于亚健康状态越来越关注，对相关产品的使用也越来越普遍，从而直接拉动该类药品在零售市场上的销售；同时，眼科产品的价格不断上升，在一定程度上促进了该市场总体销售规模的扩大。上述两个因素是直接导致眼科用药零售终端市场快速增长的驱动力。

眼药市场是一个持续发展的市场，自权威资料证实，目前我国的眼病市场总体规模是100亿人民币；伴随人们的工作环境和生活环境的变化，众多眼病都呈现着快速增长的势头，上网、电脑办公的普及导致使用滴眼液缓解视疲劳的需求量越来越大，并以每年25％的比例增加。白内障、青光眼等患者数量随着老年化日趋严重现象和众多科技电子产品使用，导致患者数量每年以百万数的增长，此现象将再次催生眼药市场的巨大潜力急待开发。

零售药店的眼科用药消费者主要以减轻视疲劳、干眼症、轻度炎症等症状为主。销售的产品主要以明目、缓解疲劳、营养滋润、清洁护卫、抗菌抑菌、止涩止痒等眼科保健产品为主，中药滴眼液在其中占较大比例。

目前国内眼药水主要存在以下问题：

(1)防腐剂对眼睛的长期刺激将引发一系列眼部疾病

因为眼药水打开后容易感染细菌，所以在国家相关规定中，滴眼液和眼药水中可以含有少量防腐剂，但一般对于防腐剂不会做出标注，。消费者使用眼药水后，虽然能暂时改善眼睛干涩，但长期使用会影响人体自身泪腺分泌，眼药水中的防腐剂还会改变眼球表面的环境，经常使用会对眼角膜、结膜健康不利，引发结膜和角膜损伤，使眼睛产生依赖，引发眼部疾病。除微生物导致的眼部炎症以外，也有相当一部分的炎症是由于防腐剂对眼上皮细胞的长期刺激导致的。

(2)视网膜的氧化损伤是导致青光眼的主要因素

目前在临床上关于青光眼发病机制的研究主要集中于眼球局部的解剖结构上，而在基础医学上，研究表明氧化胁迫是导致青光眼发病的重要机制之一；同时，已有研究表明青光眼的发生与视网膜活性氧代谢失衡具有一定关系。

(3)VDT综合征

VDT综合征是光学终端显示器带来的综合征，也叫办公室用眼综合征。VDT即视频显示终端，是英文“visual display terminal”的缩写，包括电视机、计算机的显示器、电子屏幕、游戏机等，在我们的各种工作场合及社会生活中随处可见。VDT对操作者健康的影响已被公认，操作者可出现眼及全身不适，包括眼、手、肩、足、腰部疲劳，称之为VDT症侯群。美国加州大学光学系的研究显示，长期使用电脑的人普遍患有VDT干眼症，即容易眼干、眼红和疲倦，美国现在1000万人受其影响。估计我国这一人数不低于2000万。VDT工作者的视疲劳是普通工作者的4倍，关于VDT对眼睛的损害，吕杰写的《电脑人最易视疲劳》一文有很详细的研究。随着信息技术广泛普及，人们接触上述终端显示屏的机会日益增多，每天在办公室工作使用视屏显示终端人数也逐年增加。这些人容易用眼过度，尤其是长时间、近距离注视闪烁或单调、刺眼的屏幕等，均可引起视疲劳。

因此一个好的眼用制剂一般需要以下功能：

(1)无防腐剂或者减轻防腐剂的伤害

(2)抗氧化

(3)减轻光线对细胞的损伤

(4)补充维生素等营养元素

(5)给人带来清凉的感觉。

目前解决方法有以下几种：

(1)无防腐剂的产品为无菌制剂，即单瓶单次使用，这导致价格非常昂贵，普通消费者无法接受，因此目前市场上90％以上的眼用制剂仍含有防腐剂。如瑞珠滴眼液，采用聚乙烯醇模拟泪液，可以缓解干眼症的发生，但偶有眼部刺激症状和过敏反应，过敏体质者慎用。

(2)通过添加VE，白藜芦醇等抗氧化成分。但白藜芦醇为油溶性，不溶于水，因而一般无法在眼科制剂中使用，目前有德国公司通过脂质体包裹等技术将其添加到水剂中，但由于其稳定性较差，货架有效期一般不超过1年。