[发明专利]加压包裹法制作的快速调整释放速度的儿童退烧药布洛芬

说明书

技术领域

本发明涉及到的是加压包裹法制作的快速调整释放速度的儿童退烧药布洛芬。

背景技术

布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。

适用于治疗轻到中度的偏头痛发作期、偏头痛的预防、慢性发作性偏侧头痛、奋力性和月经性头痛、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。

采用三维有序大孔碳模板结合溶胶-凝胶过程和嵌段共聚物模板复制的方法，制备小尺寸单分散载药介孔生物活性玻璃微球（MBGMs）/乙二醇乳酸共聚物（PEG-PLA）纳米微球，并优化处方和工艺，是新出现的制药技术。

生物活性玻璃(BG)自从1971年被美国的Hench教授发现之后，引起人们广泛的关注。与传统生物活性玻璃相比，介孔生物活性玻璃(MBG)显示出更好的骨重建能力和生物相容性。MBG具有介孔相(2~50 nm)、较大的比表面积和孔容，而丰富的表面硅羟基则可提供较多的活性位点，从而可以达到较高的药物负载量。研究者也通过实验研究扩展MBG在药物释放及生物医学领域的应用。MBG作为药物载体的优势在于：载体本身具有无毒性、无生理活性及更好的生物降解性、生物相容性；药物组装后能够保持药物结构的完整性；介孔分子筛表面丰富的硅羟基可作为和药物分子相互作用的活性位点，使药物分子易于均匀地负载到孔道中和孔道的表面发生作用，使得药物分子牢固的载入到孔道中。通过调节组装条件和介孔分子筛的各项参数，不仅可以调节药物组装量的大小，同时，可以有效的控制药物分子的释放速率，从而达到使药物缓释或者控释的目的。但是到目前为止以MBG为载体的罗哌卡因缓释给药系统还没有相关研究。2017年，纪立军团队报道了利用三维有序大孔碳模板可以精确控制合成高度单分散的磁性MBGMs。并将其与PEG-PLA嵌段共聚物复合制备磁性MBGMs/PEG-PLA复合纳米微球，同时研究了三氧化二砷、阿那曲唑及布洛芬等药物在MBGMs/PEG-PLA 纳米微球这种新材料中的负载和释放行为，确定该纳米微球适合负载药物。研究发现，药物的释放行为可通过聚合物包覆层的亲疏水性和厚度控制。PEG-PLA的亲疏水性因二者分子量的不同而不同，因此可以通过使用具有不同分子量的PEG-PLA包覆层控制药物的释放行为。

但是PEG-PLA包覆层控制药物的释放行为收到PEG-PLA浓度、分子量、包覆层厚度等多种因素的影响，因此，实验室中需要找到一种可以快速调整PEG-PLA包覆层控制药物的释放速度的方法，以利于研究在不同药物释放速度下，罗哌卡因介孔生物活性玻璃纳米微球的性质。

发明内容

有鉴于此，为了解决上述问题，本发明提供一种快儿童退烧药布洛芬加压震动包裹工艺。

快儿童退烧药布洛芬加压震动包裹工艺，其特征为：

步骤1：将装载布洛芬的纳米玻璃微球粉末干燥、风干成粉末备用；

步骤2：将上述粉末分散均匀，平铺在平整光洁且表面强度足够的平面上，再将另一个平整光洁且硬度足够、且四周有围圈的圆形平面上，再将另一个平整光洁且硬度足够的圆形表面压在装载布洛芬的纳米玻璃微球粉末上进行预加压，2个圆形平面面积相等，上表面嵌入下表面围圈中；然后进行震动，边震动边加压到需要的压力，然后逐滴在上述粉末周围滴加高分子聚合物溶液，润湿即可，常温下保持通风至挥发完毕。

进一步的，在步骤2中，第一次高分子聚合物溶液挥发完毕后，重复滴加高分子聚合物溶液至包覆完成。

进一步的，加压平面选用钻石、陶瓷或者玻璃制作，但不能采用硬质合金制作。

进一步的，加压平面莫氏硬度大于6.0。