[发明专利]一种适配体修饰的靶向载药纳米粒及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201710993464.0 | 申请日： | 2017-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN107753946B | 公开（公告）日： | 2020-11-27 |
| 发明（设计）人： | 高瑜;林晓文;柯玲洁;张英英;雷桂财;李冬梅;方胤瑾;陈海军 | 申请（专利权）人： | 福州大学 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/704;A61K47/54;A61K47/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350116 福建省福州市*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 适配体 修饰 靶向 纳米 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种适配体修饰的靶向载药纳米粒的制备方法，其特征在于：将介孔二氧化硅纳米粒表面经氨基化修饰后，与能识别癌细胞表面特异性蛋白的核酸适配体连接，再将抗癌药物和光敏剂载入介孔二氧化硅纳米粒的孔道中，制得所述适配体修饰的靶向载药纳米粒，其具体包括以下步骤：
1）在碱性条件下将十六烷基三甲基溴化铵与正硅酸乙酯混合反应，并在酸性醇溶液下回流去除十六烷基三甲基溴化铵，得到羟基修饰的纳米粒MSN-OH；
2）利用3-氨丙基三乙氧基硅烷对所得MSN-OH进行修饰，得到氨基修饰的纳米粒MSN-NH2；
3）在EDC/NHS作用下，将所得MSN-NH2与靶向癌细胞表面特异性蛋白的核酸适配体进行共价连接，得到适配体修饰的纳米粒E-MSN；
4）在磷酸缓冲液中，将所得E-MSN与抗癌药物及光敏剂混合进行装载，得到靶向载药纳米粒E-MSN-DH；
所述抗癌药物为DOX，其装载量为10wt%-30wt%；所述光敏剂为Hp，其装载量为1wt%-5wt%。
2. 根据权利要求1所述适配体修饰的靶向载药纳米粒的制备方法，其特征在于：所述介孔二氧化硅纳米粒的粒径为100-400 nm。
3. 根据权利要求1所述适配体修饰的靶向载药纳米粒的制备方法，其特征在于：核酸适配体的连接量为10-100 pmol/mg。
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