[发明专利]磷虾油的胃肠外治疗应用

说明书

一种胃肠外给予组合物的方法，该方法包括向人体经胃肠外给予以水包油乳液形式含磷虾油的组合物。一种胃肠外使用的药用组合物，包含水包油乳液，该乳液包含得自海洋甲壳类动物的磷脂。

背景技术

磷虾油是一种独特的海洋动物油类，包含ω-3或n-3脂肪酸(FAs)，其中生物活性的二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯酸(DHA)主要(即，包含高至35％w/w的FA分布)以磷脂或PLs(高达95％w/w)存在，并在该类油中含有多达60％的PLs和高至45％的甘油三酯¹。相反，目前市场上的n3-FAs的胃肠外或可注射的脂质乳液的来源含有约30至60％w/w的浓度，但几乎完全包含在鱼油甘油三酯(TG)中。值得注意的是，欧洲药典(Pharm Eur)对来源于鱼油甘油三酯的n3-FAs有两条官方各论(Monograph)。第一条各论收录于1999年，并包括以下题目，各论号及规格：

1.ω-3酸甘油三酯，欧洲药典各论1352

(ω-3酸(acidorum)甘油三酯)

内容：

ω-3酸EPA和DHA的含量总和，以甘油三酯表示：最小值45.0％；总ω-3酸，以甘油三酯表示：最小值60.0％。

2005年，第二条欧洲药典各论被收录，该各论包括以下题目，各论号及规格：

2.鱼油，富含ω-3酸，欧洲药典各论1912

(鱼油(Piscis oleum)ω-3酸甘油三酯)

内容：

EPA，以甘油三酯表示：最低13.0％，

DHA，以甘油三酯表示：最低：9.0％，

总ω-3酸，以甘油三酯表示：最低28.0％。

这两条各论中，只有欧洲药典各论1352专门指出用于胃肠外用途²。然而，取决于制造商，两种市售胃肠外乳液使用了各论1352或1912之一的标准，即一个品牌的含鱼油可注射乳液含有约二分之一的浓度的生物活性的ω-3脂肪酸，EPA和DHA相较于另一品牌的含鱼油乳液，因此它们不是生物等价的³。理想情况下，可有利地使用欧洲药典各论1352的说明，显著纯化的n3-FAs的鱼油甘油三酯来源，尤其是通过静脉途径给药时。