[发明专利]一种7-氧代-二氮杂二环[3;2;1]辛烷衍生化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710929529.5 | 申请日: | 2017-10-09 |
公开(公告)号: | CN107501265B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | 叶海伟;周丽萍;成碟;徐峰 | 申请(专利权)人: | 台州职业技术学院 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;C07F9/6561;A61K31/439;A61K31/675;A61P31/04 |
代理公司: | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人: | 孙圣贵;魏谦 |
地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 二氮杂二环 辛烷 衍生 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物,其特征在于,该7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的结构式如下式Ⅰ化合物所示:
上述式Ⅰ中,所述R选自基或基,其中,所述的R2、R3和R4各自独立的选自H、卤素、C1~C3的烷基、NO2或C1~C3的卤代烷基;
所述R1选自-SO3H基、-PO(OH)2基、-SO3H基的碱金属盐或-PO(OH)2基的碱金属盐。
2.根据权利要求1所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物,其特征在于,所述卤素选自Cl或Br;所述C1~C3的卤代烷基选自CF3;所述-SO3H基的碱金属盐为-SO3Na基或-SO3K基;所述-PO(OH)2基的碱金属盐选自-PO(ONa)2基或-PO(OK)2基。
3.根据权利要求1或2所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物,其特征在于,所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物选自如下化合物之一:
4.一种7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的制备方法,其特征在于,该7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的结构式如下式Ⅰ化合物所示:
上述式Ⅰ中,所述R选自基或基,其中,所述的R2、R3和R4各自独立的选自H、卤素、C1~C3的烷基、NO2或CF3;
所述R1选自-SO3H基、-PO(OH)2基、-SO3H基的碱金属盐或-PO(OH)2基的碱金属盐;
且该方法包括以下步骤:
A、在缚酸剂的存在下,使式Ⅳ化合物与RH进行缩合反应,得到中间产物式Ⅴ化合物;上述RH选自式Ⅵ或Ⅶ化合物,且式Ⅵ或Ⅶ化合物与式Ⅰ化合物中的相应R2、R3和R4一一对应;
B、使式V化合物经过加氢脱保护处理脱除苄基后,然后,再经磺化或磷酰化反应,得到式Ⅰ化合物7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物
5.根据权利要求4所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的制备方法,其特征在于,步骤B所述磺化或磷酰化反应之后还包括与相应的碱金属氢氧化物进行成盐反应。
6.根据权利要求4所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的制备方法,其特征在于,步骤A中所述缚酸剂选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或几种。
7.根据权利要求4或5或6所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的制备方法,其特征在于,步骤A中所述缩合反应在水溶性有机溶剂中进行;且所述水溶性有机溶剂选自丙酮、C1-C3的醇溶剂和四氢呋喃中的一种或几种。
8.根据权利要求4或5或6所述7-氧代-二氮杂二环[3,2,1]辛烷衍生化合物的制备方法,其特征在于,步骤A中所述缩合反应的温度为20℃~40℃。
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