[发明专利]静脉注射用草胡椒素E亚微乳剂及其应用

说明书

本发明公开了静脉注射用草胡椒素E亚微乳剂及其应用，每毫升亚微乳中含有草胡椒素E0.5‑0.8mg，添加剂20‑35mg，醋粉30‑45mg，卵磷脂2‑5mg，维生素E 2‑3mg，透明质酸6‑9mg，氢化蓖麻油2‑5mg，亲水性高分子化合物20‑35mg，肌醇0.5‑0.8mg；所述添加剂为银杏提取物和香茅草提取物的混合物，两者重量比2‑5：1。与现有技术相比，本发明亚微乳液稳定性好，靶向性好，且能有效抑制肿瘤细胞滋生，尤其适合早期肿瘤的治愈，肿瘤细胞的抑制率高达86%。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种静脉注射用草胡椒素E亚微乳剂及其应用。

背景技术

草胡椒素E是从抗肿瘤中药石蝉草中发现的含有α-亚甲基-γ-丁内酯环的裂木脂素类化合物。研究发现，裂木脂素类化合物均具有不同程度的抑制肿瘤细胞增殖的作用，其中，以草胡椒素E为代表的含有α-亚甲基-γ-丁内酯环基团的化合物活性最强。

压微乳作为一种新型药物传递系统，具有保护脂溶性药物、提高药物稳定性、延长药物作用时间、靶向性好、副作用少等特点，具有良好的应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种静脉注射用草胡椒素E亚微乳剂及其应用，该亚微乳剂具有良好的药物稳定性及器官靶向性，有效地利用了微量的草胡椒素E。

为解决现有技术问题，本发明采取的技术方案为：

静脉注射用草胡椒素E亚微乳剂，每毫升亚微乳中含有草胡椒素E0.5-0.8mg，添加剂20-35mg，醋粉30-45mg，卵磷脂2-5mg，维生素E 2-3mg，透明质酸6-9mg，氢化蓖麻油2-5mg，亲水性高分子化合物20-35mg，肌醇0.5-0.8mg；所述添加剂为银杏提取物和香茅草提取物的混合物，两者重量比2-5：1。

优选地，所述亲水性高分子化合物为二羟丙基壳聚糖、聚丙烯酸和甲基纤维素的缩合而成，摩尔比为1：2-5：1-4。

优选地，所述银杏提取物的质量分数为40-60％，香茅草提取物的质量分数为10-30％。

优选地，所述草胡椒素E的提取方法，包括以下步骤：步骤1，将石蝉草清洗干净，自然晾干后，切成1-3cm小段，加入95％乙醇浸提3-5次，合并提取液，30-50℃下减压回收溶剂，得浸膏备用；步骤2，向浸膏中加入去离子水搅拌均匀，低温萃取1-3次，合并萃取液，回收溶剂得萃取物浸膏；步骤3，将萃取物浸膏经凝胶柱色谱分离，再用洗脱液洗脱，得浓缩液，干燥后即为草胡椒素E。

进一步优选地，步骤1中浸提用95％乙醇的量为石蝉草小段的5-7倍，回收溶剂的压力为0.4-0.8KPa。

进一步优选地，步骤2中低温萃取的温度为20-35℃，萃取用萃取剂为羟基化乙酸乙酯。

进一步优选地，步骤3中洗脱液为石油醚和乙酸乙酯按体积比7-8：2-3的混合物，干燥温度为45-55℃。

具体地，将草胡椒素E、卵磷脂、维生素E、透明质酸、氢化蓖麻油混合后，加入无水乙醇溶解，蒸发除去有机溶剂，再加热至65-78℃，搅拌得油相；将添加剂、醋粉、亲水性高分子化合物混合搅拌得水相；将油相和水相再45-50℃下均质2-5min后，再用等离子处理乳化，调节pH至5-7，经细菌过滤膜过滤，即可。

静脉注射用草胡椒素E亚微乳液在抗肿瘤方面的应用。

与现有技术相比，本发明亚微乳液稳定性好，靶向性好，且能有效抑制肿瘤细胞滋生，尤其适合早期肿瘤的治愈，肿瘤细胞的抑制率高达86％。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明作进一步详细介绍。

实施例1