[发明专利]一种哌拉西林钠舒巴坦钠化合物的药物组合物

说明书

本发明涉及一种哌拉西林钠舒巴坦钠化合物的药物组合物。本发明采用肌酐和甘露醇组成稳定剂，聚乙烯吡咯烷酮作为乳化剂，海藻糖作为冻干支持剂，有效地提高了哌拉西林钠和舒巴坦钠在制备和存储过程中的稳定性，保证了临床使用的疗效和安全性。

技术领域

本发明涉及一种哌拉西林钠舒巴坦钠化合物的药物组合物。

背景技术

哌拉西林属青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，主要用于铜绿假单胞菌和各种革兰阴性杆菌所致的感染，但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性。

哌拉西林钠

舒巴坦是一种β-内酰胺酶抑制剂，它对β-内酰胺酶的亲和性远远大于其他β-内酰胺类抗生素，本身没有或只有很弱的抗菌活性，但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶都具有不可逆的抑制作用。舒巴坦可以防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏，与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用，可以增强抗菌活性和扩大抗菌谱。

舒巴坦钠

哌拉西林钠舒巴坦钠复方制剂临床用量大，疗效确切，市场前景好，但和大多数头孢菌素类抗生素一样，制剂稳定差，不能满足质量要求。

发明内容

为了解决现有的哌拉西林钠舒巴坦钠稳定性差的问题，本发明提供了一种稳定的哌拉西林钠舒巴坦钠复方制剂，并且提供了其制备方法。

本发明提供一种哌拉西林钠舒巴坦钠组合物，其按重量份计包括如下组分：

哌拉西林钠4份；

舒巴坦钠1份；

聚乙烯吡咯烷酮 2-3份；

肌酐2-5份；

甘露醇1-5份；

海藻糖 5-20份。

本发明采用肌酐和甘露醇组成稳定剂，聚乙烯吡咯烷酮作为乳化剂，海藻糖作为冻干支持剂，有效地提高了哌拉西林钠和舒巴坦钠在制备和存储过程中的稳定性，且制剂溶解快速，保证了临床使用的疗效和安全性。

本发明的制备方法如下：

步骤(1)在惰性气体保护下，将聚乙烯吡咯烷酮、肌酐、甘露醇用注射用水溶剂，然后加入哌拉西林钠和舒巴坦钠，混合均匀，90℃水浴加热搅拌至熔融状态；

步骤(2)将上述液体保温70-90℃条件下采用组织捣碎器剪切搅拌10min，转速 15000r/min，得初乳液，再经高压乳匀机循环乳化4次，得乳化液；

步骤(3)向乳化液中加入海藻糖，溶解后过滤分装，冷冻干燥，得哌拉西林钠舒巴坦钠混悬粉针剂。

具体实施方式

实施例1 哌拉西林钠舒巴坦钠（4:1）混悬粉针剂的制备

处方(100瓶)：

哌拉西林钠 50g

舒巴坦钠 12.5g

聚乙烯吡咯烷酮 25g

肌酐50g

甘露醇25g

海藻糖 100g

制备方法