[发明专利]一种含有碳酰胺和糖皮质激素的注射制剂

说明书

本发明涉及一种含有碳酰胺和糖皮质激素的注射制剂，特别是治疗炎症的局部注射的药物组合物。

技术领域：

本发明涉及一种含有碳酰胺和糖皮质激素的注射制剂，特别是治疗炎症的局部注射的药物组合物。

背景技术

局部炎症是人体中经常出现的疾病，例如关节炎、皮肤病等，为了治疗这些疾病，提高生活质量，通过含有治疗炎症的药物注射剂是一种常见的方式。例如直接注入有适应症的病患软组织；在关节内和关节周围注射治疗关节炎；皮损内注射治疗各种皮肤病；局部注射治疗某些足部炎性和囊性疾病。

众所周知，糖皮质激素在治疗局部炎症中具有良好的效果。糖皮质激素既是正常人体内重要的生理物质,又是临床广泛应用的免疫抑制剂。在体内,由肾上腺皮质球状带分泌的类固醇激素,主要包括皮质醇和皮质酮。临床作为药物使用的糖皮质激素主要包括氢化可的松、泼尼松(强的松)、地塞米松等,其中地塞米松对正常内源性皮质醇分泌的影响最为显著。糖皮质激素的药理作用主要包括抗炎、免疫抑制、抗休克和抗毒作用。尽管糖皮质激素作为抗炎药物和免疫抑制剂在临床应用已有较长历史,其疗效早已得到公认,在适应证、剂量、副作用等方面积累了相当多的临床资料。以糖皮质激素为活性成分的局部注射药物组合物，可以治疗肌肉骨骼和软组织疾病:类风湿性关节炎，例如骨关节炎、滑囊炎，强直性脊椎炎，上髁炎、脊神经根炎、尾骨痛、坐骨神经痛、腰痛，斜颈、腱鞘囊肿、外生骨疣、筋膜炎等疾病。

糖皮质激素注射给药的吸收速率存在很大差异。氢化可的松盐类可在数分钟内从肌内注射部位吸收，溶解性较差的酯类吸收则需要数小时。醋酸可的松的吸收较慢，曲安西龙盐类和酯类的吸收更为缓慢。关节内给药的吸收可能差异更大。例如，单次大剂量黏液囊内注射地塞米松可导致持久的库欣综合征。

碳酰胺作为一种药物，具有使角质蛋白溶解变性，增进角质层水合作用，从而使皮肤柔软，防止干裂的生理作用，用于手足皲裂；也可用于角化型手足癣所引起的皲裂。碳酰胺对实体瘤具有一定的治疗效果。CN01122551.3公开了公开了一种注射用治疗如甲状腺瘤、肝癌等实体性肿瘤的药物,它包括尿素(CH4N2C)、氯化钠(NaCl)和稀释用溶剂,所组成的每毫升溶液中含0.6-0.7克尿素,0.16-0.18克氯化钠。本发明可以克服手术、化疗、放疗治疗方法所存在的给人体造成不利影响,治疗方法复杂等各种缺陷。具有抑瘤率高、并发症少的优点。碳酰胺还对粘液囊肿具有一定的治疗效果。王建国报道(尿素注射液治疗粘液囊肿，《华西口腔医学杂志》，1994年04期)在临床中采用尿素注射液局部注射治疗粘液囊肿35例，收到满意的效果。

发明内容

为了更好地得到一种治疗炎症的外用药物，科研人员经过不断研发将糖皮质激素与碳酰胺制成局部注射用组合物，通过局部肌肉注射，与单独使用糖皮质激素、碳酰胺相比疗效均有明显的提高。而且经过不断研究和试验，我们惊奇的发现当碳酰胺可以将更好地将糖皮质激素分散于水相，具有更好的分散效果。

一种局部注射的药物组合物，其特征在于活性成分中含有糖皮质激素和碳酰胺的化合物以及至少一种可用于药物的辅料。

上述药物组合物，其特征在于所述的糖皮质激素为地塞米松、倍他米松、曲安奈德、甲泼尼龙、氢化可的松、泼尼松、莫米松、地奈德、氟替卡松和/或其的酯或盐中的一种或几种。

上述药物组合物，其特征在于所述的酯为1-5个碳的酸形成的酯。

上述药物组合物，其特征在于所述的盐为磷酸、琥珀酸的钠盐或钾盐中的一种或几种。

上所述药物组合物，其特征在于所述的1-5个碳的酸为醋酸、丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、糠酸中的一种或几种。

上述药物组合物，其特征在于所述的可用于药物的辅料为适用于注射用的药

物辅上述药物组合物，其特征在于药物组合物可以为注射液或注射用粉末。