[发明专利]香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用在审
| 申请号： | 201710875282.3 | 申请日： | 2017-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN109549949A | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | 刘晓非;邹雅露;王园园;柳小宝;张圣圣;张海 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | A61K31/722 | 分类号： | A61K31/722;A61P3/10;C08B37/08 |
| 代理公司： | 天津创智天诚知识产权代理事务所(普通合伙) 12214 | 代理人： | 王秀奎 |
| 地址： | 300072*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 壳寡糖 香草醛 制备治疗糖尿病 胍盐酸盐 交联壳 寡糖 有效治疗糖尿病 壳寡糖盐酸盐 三氧化硫脲 生物兼容性 物料含水量 真空干燥器 胍基化试剂 过氧化氢 交联结构 生物活性 双重作用 微波条件 液相合成 副反应 交联剂 浓硫酸 香草醇 胍基团 乙醇 放入 交联 胍基 洗涤 应用 引入 | ||
1.香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐通过壳寡糖和三氧化硫脲进行反应，形成与壳寡糖NH键接单胍基团的壳寡糖单胍盐酸盐，再与香草醛进行交联，如下化学式所示：
m和n分别为壳寡糖中乙酰化单元和脱乙酰化单位的聚合度，在香草醛交联时，一方面香草醛与壳寡糖中氨基进行反应，另一方面香草醛与壳寡糖中羟基形成氢键。
2.根据权利要求1所述的香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，壳寡糖重均分子量为3000以下，优选1500—3000(KDa)，脱乙酰度在97％以上，优选97—99％。
3.根据权利要求1所述的香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，单胍取代度为40％～90％，优选40—60％。
4.根据权利要求1所述的香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，使用香草醛交联后重均分子量可达10～300kDa。
5.根据权利要求1所述的香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐提高胰岛素抵抗L6细胞GLUT4蛋白的膜表达量，促进了GLUT4蛋白从细胞内向细胞膜的转位，从而促进了细胞对葡萄糖的摄取。
6.根据权利要求1所述的香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐在制备治疗糖尿病药物中的应用，其特征在于，香草醛交联壳寡糖单胍盐酸盐促进GLUT4转膜的作用随取代度的增加而增强，且低分子量比高分子量的促进作用更明显。
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