[发明专利]一种抑制SKOV3细胞的铂配合物及其合成方法

说明书

本发明公开了一种抑制SKOV3细胞的铂配合物及其合成方法，属于医药技术领域。旨在提供一种以吴茱萸次碱为结构基础的配体，连同DMSO作为辅助配体，合成的一种抑制SKOV3细胞的铂配合物，本发明还提供了该铂配合物的合成方法。所述铂配合物结构式为：本发明可用于制备抗肿瘤药物。

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其是一种抑制SKOV3细胞的铂配合物及其合成方法。

背景技术

本发明选择来源于中药吴茱萸生物碱有效成分吴茱萸次碱(Rutaecarpine)为配体合成的 铂配合物。自从顺铂抗肿瘤金属药物在临床上的成功使用，铂类配合物的研究也越来越引起 广泛关注，但由于铂类配合物的毒副作用以及耐药性等原因，研究发现高效低毒的抗肿瘤活 性的铂类配合物一直是该领域的研究热点。中药吴茱萸有效成分吴茱萸次碱结构上具有较好 配位的氮原子和氧原子，但缺少超共轭的平面大π键体系，从结构上不利于与金属离子螯合 形成金属配合物，因此目前虽然已有一些吴茱萸衍生物被开发出来用作抗肿瘤药物的研究， 但吴茱萸次碱与铂配合物的研究尚未见报道，吴茱萸次碱的其他金属配合物的报道也几乎没 有报道。因此，具有深入研究与开发应用的价值。

发明内容

针对上述不足，本发明旨在提供一种以吴茱萸次碱为结构基础的配体，连同DMSO作为 辅助配体，合成的一种抑制SKOV3细胞的铂配合物，本发明还提供了该铂配合物的合成方 法。

为了实现上述目的，本发明提供的技术方案是这样的：一种抑制SKOV3细胞的铂配合 物，其结构式为：

一种如上所述的抑制SKOV3细胞的铂配合物的合成方法为：将物质的量之比为1:0.5～5.0的吴茱萸次碱和Pt(DMSO)₂Cl₂分别溶于氯仿和甲醇后，混合，加热反应至完全，将其过滤，冷却至室温，将所得晶体洗涤、干燥即得。

其中，所述吴茱萸次碱和Pt(DMSO)₂Cl₂的物质的量之比为1:1.5～4.5。

其中，所述氯仿的添加量为每克吴茱萸次碱加入60～200mL，甲醇的添加量为每克Pt(DMSO)₂Cl₂加入25～100mL。

其中，所述氯仿的添加量为每克吴茱萸次碱加入86～172mL，甲醇的添加量为每克Pt(DMSO)₂Cl₂加入27～83mL。

其中，所述加热方式为水浴，加热温度为50～65℃，加热时间为2～6小时。

其中，所述的加热温度为55～65℃，加热时间为3～6小时。

其中，所述洗涤为采用石油醚和氯仿先后进行洗涤。

其中，所述晶体为冷却至室温后，缓慢挥发所得。

本发明的有益效果：

本发明通过利用Pt(DMSO)₂Cl₂的硫原子具有配位能力的特点，合成吴茱萸次碱和DMSO 与铂离子共配位的吴茱萸次碱-DMSO-铂的新型铂类配合物，发挥吴茱萸次碱的天然生物活性 和DMSO的溶解性，使配合物具有高效的抗肿瘤活性和低毒性的特点。

以吴茱萸次碱为结构基础，在水浴加热条件下，吴茱萸次碱和Pt(DMSO)₂Cl₂发生络合反 应得到吴茱萸次碱铂配合物，合成方法简单、温和、反应条件易于控制。

吴茱萸次碱来源于天然生物碱，原料天然，产物易于合成，而且本发明的合成方法简单， 合成吴茱萸次碱铂配合物的成本低。